莫博替尼的说明书:作用与功效用法用量和副作用
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发布日期:2025-01-18

莫博替尼(Mobocertinib)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗携带特定基因突变的非小细胞肺癌患者。本文将详细介绍莫博替尼的作用与功效、用法用量以及可能的副作用,帮助患者更好地理解和使用这一药物。

一、作用与功效

1. 机制与靶向

莫博替尼是一种不可逆的EGFR-TKI(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂),专门设计用于靶向EGFR基因外显子20插入突变。这种突变在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中相对罕见,但对传统EGFR-TKIs的反应不佳。莫博替尼通过抑制EGFR信号通路,阻止癌细胞的增殖和扩散,从而达到治疗效果。

2. 治疗效果

多项临床研究表明,莫博替尼在携带EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。研究数据显示,莫博替尼可以显著延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。此外,莫博替尼还能有效缓解患者的症状,提高生活质量。

3. 副作用

虽然莫博替尼具有显著的治疗效果,但也可能引起一系列副作用。常见的副作用包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛等。严重但较为罕见的副作用包括间质性肺病(ILD)/肺炎、心脏毒性(如QTc延长和尖端扭转型室性心动过速)、肝功能异常等。患者在使用过程中应密切监测身体状况,并及时向医生报告任何不适。

二、用药注意事项

1. 用法用量

莫博替尼的推荐剂量为每日一次口服160mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者每天在同一时间服用,可以伴或不伴食物。胶囊应整个吞下,不要打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。如果漏服一次剂量超过6小时,应跳过该剂量并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐,不要再服用另一剂,而是按计划在第二天服用下一剂。

2. 特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性应避免使用莫博替尼。建议有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。儿童患者的安全性和有效性尚未确定。老年人在医生指导下使用,通常不需要调整剂量。轻度至中度肾损伤患者不需要调整剂量,重度肾损伤患者的剂量暂未确定。轻度肝损伤患者不需要调整剂量,重度肝损伤患者的剂量暂未确定。

3. 药物相互作用

莫博替尼可导致QTc间期延长,因此应避免与已知延长QTc间期的药物(如比索洛尔、伊布利特等)同时使用。如果不可避免地同时使用,应更频繁地用心电图监测QTc间隔。此外,莫博替尼与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用可能会进一步延长QTc,应避免这类药物的联合使用。

4. 日常注意事项

患者在使用莫博替尼期间应注意以下几点:

  • 定期监测心功能,包括基线和治疗期间左心室射血分数的评估。
  • 密切观察是否有新的或恶化的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽等,这些可能是间质性肺病(ILD)/肺炎的迹象。
  • 监测电解质水平,特别是钾、钠、钙和镁,以预防和纠正电解质异常。
  • 如果出现严重腹泻,应及时开始使用止泻药(如洛哌丁胺),并增加液体和电解质的摄入量。
  • 妥善保管药物,避免将其暴露在极端高温或低温环境中。储存在20°C-25°C下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。选择干燥、通风良好的地方存放,防止药物受潮。
  • 药物应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。

通过合理使用和注意上述事项,患者可以最大限度地发挥莫博替尼的治疗效果,同时减少不良反应的发生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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