卡马替尼（Capmatinib），商品名为Tabrecta，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗具有特定基因突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍卡马替尼的作用与功效、用法用量以及可能的副作用。

作用与功效

作用机制

卡马替尼是一种高选择性的MET抑制剂，能够特异性地结合并抑制MET受体的活性。MET受体在多种癌症中起着关键作用，特别是当其发生外显子14跳跃突变时，会促进肿瘤的生长和扩散。卡马替尼通过抑制这些异常激活的MET受体，从而阻止癌细胞的增殖和转移。

主要功效

卡马替尼在临床试验中显示出显著的抗肿瘤效果，特别是在治疗具有MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者中。这种突变导致MET信号通路异常活跃，促进肿瘤生长。卡马替尼能够有效抑制这一过程，延长患者的生存期并提高生活质量。

临床应用

卡马替尼于2020年5月6日获得美国FDA批准，用于治疗成人转移性非小细胞肺癌患者，其肿瘤具有MET外显子14跳跃突变。此外，卡马替尼还被研究用于其他类型的癌症，如胃癌和肾癌，但目前尚未获得相关适应症的批准。

卡马替尼在临床应用中的主要优势在于其高选择性和低毒性，能够精准地针对MET突变，减少对正常组织的影响，提高治疗的安全性和有效性。

用法用量和副作用

用法用量

卡马替尼的推荐剂量为400毫克，每日两次，可在餐前或餐后服用。患者应整片吞服，不要掰碎、压碎或咀嚼药片。如果患者漏服或呕吐了一剂药物，不应补服，而应在预定时间服用下一剂。

剂量调整

如果患者出现严重的不良反应，如间质性肺病/肺炎或肝毒性，医生可能会根据具体情况减少剂量或暂停用药。剂量调整的具体方案应由医疗专业人员指导。

常见副作用

卡马替尼最常见的不良反应（发生率≥20%）包括水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲减少。这些副作用通常较轻，可以通过对症治疗得到缓解。

然而，卡马替尼也可能引起严重的不良反应，如间质性肺病/肺炎和肝毒性。患者在用药期间应密切监测肺部症状和肝功能指标，一旦出现异常应及时就医。

严重副作用及应对措施

间质性肺病/肺炎：患者在用药期间应监测是否有呼吸困难、咳嗽、发热等症状。如出现疑似间质性肺病/肺炎的症状，应立即停用卡马替尼，并及时就医。

肝毒性：在使用卡马替尼前应进行肝功能检查，并在治疗的前3个月内每2周监测一次，之后每月监测一次。如出现转氨酶或胆红素升高的情况，应增加监测频率，并根据不良反应的严重程度调整剂量或停药。

胰腺毒性：患者在治疗基线时应监测淀粉酶和脂肪酶水平，并在治疗期间定期监测。如出现淀粉酶和脂肪酶水平升高，应根据不良反应的严重程度暂停、减少剂量或永久停用卡马替尼。

用药注意事项

温度控制和储存条件

卡马替尼应储存在20-25℃的环境中，允许在15-30℃之间偏移。首次开瓶6周后，应丢弃剩余未使用的药片。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的结构和药效。

防潮防湿

选择干燥、通风良好的地方存放卡马替尼，防止药物受潮。湿度的变化可能对卡马替尼的稳定性产生负面影响。储存时应尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

避光保存

卡马替尼应远离阳光直射，光照可能对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。同时，卡马替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

包装完整性

定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。卡马替尼的有效期为24个月，患者应注意药品的有效期限，避免使用过期药物。

哺乳期注意事项

由于卡马替尼可能对母乳喂养的婴儿造成严重不良反应，建议妇女在使用本药治疗期间和最后一次剂量后一周内停止哺乳。

通过合理的用药和注意事项，患者可以最大限度地发挥卡马替尼的治疗效果，减少不良反应的发生，提高生活质量和治疗的安全性。