卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种口服小分子AKT抑制剂，主要针对AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，通过阻断PI3K/AKT信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。本文将详细介绍卡帕塞替尼的用法用量及相关注意事项。

卡帕塞替尼的用法用量

推荐剂量及给药方法

卡帕塞替尼联合氟维司汀的推荐剂量为400mg，每日两次口服（间隔约12小时），有或无食物，持续4天，然后休息3天。患者应继续服用卡帕塞替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体的给药计划建议咨询医学顾问。如果患者在预定时间的4小时内漏服一剂，应指示患者补服漏服的剂量。如果患者错过一次剂量超过预定时间4小时，应指示患者跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，应指示患者不要再服用额外剂量，并在常规时间服用下一剂。

剂量调整

在出现不良反应时，推荐的剂量调整应咨询医学顾问。例如，如果需要减少剂量，可将卡帕塞替尼的剂量减少至320mg，每日口服两次，连续4天，然后停药3天。在与强CYP3A抑制剂合用时，应将卡帕塞替尼的剂量减少至320mg，每日口服两次，连续4天，然后休息3天。在与中度CYP3A抑制剂合用时，也应将卡帕塞替尼的剂量减少至320mg，每日口服两次，持续4天，然后休息3天。在停用强效或中度CYP3A抑制剂后，恢复卡帕塞替尼剂量（在抑制剂的3-5个半衰期后），这是在开始强效或中度CYP3A抑制剂之前服用的剂量。

特殊人群用药

监测中度（胆红素>1.5-3xULN和任何AST）肝功能损害患者因潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应。卡帕塞替尼尚未在严重（胆红素水平为10×ULN和任何AST）肝功能损害患者中进行研究。对于绝经前和围绝经期妇女，根据目前的临床实践标准，给予促黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂。对于男性，考虑根据目前的临床实践标准给予LHRH激动剂。

用药注意事项

不良反应监测

卡帕塞替尼最常见的不良反应包括实验室异常，如腹泻、皮肤不良反应、随机血糖增加、淋巴细胞减少、血红蛋白减少、空腹血糖升高等。在开始卡帕塞替尼治疗前和治疗期间，应定期评估空腹血糖（空腹血糖）和血红蛋白A1C(HbA1C)。根据不良反应的严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

肝功能监测

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现肝毒性现象。在开始使用卡帕塞替尼之前，应进行肝功能检查（包括ALT、AST和总胆红素）。在治疗的前3个月内每2周监测一次，然后每月监测一次或根据临床指征进行监测。转氨酶或胆红素升高的患者，应更频繁地进行检测。根据不良反应的严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。在使用卡帕塞替尼时，应避免与这些药物同时使用。如果不能避免与强CYP3A抑制剂合用，应将卡帕塞替尼的剂量减少至320mg，每日口服两次，连续4天，然后停药3天。当与中度CYP3A抑制剂合用时，也应将卡帕塞替尼的剂量减少至320mg，每日口服两次，持续4天，然后休息3天。

卡帕塞替尼是一种有效的AKT抑制剂，适用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。患者在使用卡帕塞替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。