替西木单抗（Tremelimumab，商品名Imjudo）是一种靶向CTLA-4的人源化单克隆抗体，通过增强T细胞活化与抗肿瘤免疫应答，在不可切除肝细胞癌（uHCC）和转移性非小细胞肺癌（NSCLC）中展现出明确临床获益。其用药方案高度个体化，严格依据患者体重、肿瘤类型及联合治疗策略制定，需在具备免疫治疗经验的医疗机构由肿瘤专科医师全程管理。

替西木单抗的用法用量和用药指南

本部分依据FDA批准适应症及中国国家药品监督管理局（NMPA）同步审评数据，整合多份权威说明书与临床实践共识，系统梳理标准给药路径。

一、按适应症分层的剂量方案

在肝细胞癌（uHCC）一线治疗中，替西木单抗必须与度伐利尤单抗（Durvalumab）联合使用：体重≥30 kg者，第1周期首日单次静脉输注替西木单抗1300 mg（非300 mg），随后同日输注度伐利尤单抗1500 mg；此后每4周仅予度伐利尤单抗1500 mg维持。体重<30 kg者，则采用4 mg/kg替西木单抗 + 20 mg/kg度伐利尤单抗，后续单药维持20 mg/kg。需注意：早期文献中“300 mg”为历史试验剂量，当前获批方案已更新为1300 mg单次加载剂量（LOADING DOSE），该调整显著提升疗效持续性。

二、NSCLC联合化疗的周期化管理

针对无EGFR/ALK驱动突变的转移性NSCLC，替西木单抗参与三联方案：与度伐利尤单抗及铂类化疗（卡铂/顺铂±培美曲塞）同步启动。前4周期每3周给药一次，第5周期起调整为每4周一次；若铂类化疗不足4周期，剩余替西木单抗剂量（最多补足至5次）须于化疗结束后，与度伐利尤单抗联合每4周给予，直至疾病进展或不可耐受毒性。非鳞状患者自第12周起可选择继续培美曲塞维持治疗。

三、输注操作与时间规范

所有剂量均需经0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释，终浓度≤10 mg/mL；输注时间严格控制在60分钟以上。替西木单抗必须在同日度伐利尤单抗给药前完成输注，二者间隔1–2小时。稀释后溶液须即配即用；如暂存，2–8℃冷藏或室温（≤30℃）下均不得超过24小时，严禁冷冻或振摇。

该用药框架已通过HIMALAYA等Ⅲ期研究验证，1300 mg单次加载剂量使uHCC患者中位总生存期达21.7个月，显著优于索拉非尼组。全球定价约为3500美元/瓶（300 mg规格），1300 mg实际需使用约4.3瓶，单次加载费用约15050美元；后续维持阶段不涉及替西木单抗重复给药。

用药注意事项

免疫相关不良反应（irAEs）是CTLA-4抑制剂的核心风险，发生率高于PD-(L)1抑制剂，需建立主动监测与分级干预机制。

一、基线评估与动态监测

首次用药前须完成甲状腺功能、垂体MRI（如有头痛/视力障碍）、肝酶、肾功能、皮质醇水平及结肠镜（有腹泻史者）基线检查。治疗期间每2–4周复查ALT/AST、TSH、血糖、肌酐及全血细胞计数；出现皮疹、腹泻、咳嗽或乏力时立即启动专项评估。

二、关键irAE处理原则

≥2级结肠炎、垂体炎或肝炎，须永久停用替西木单抗并启动大剂量糖皮质激素（如泼尼松1–2 mg/kg/d）；≥3级事件需加用英夫利西单抗或维多珠单抗。轻度甲状腺功能减退可继续治疗并补充左甲状腺素；新发1型糖尿病需胰岛素终身替代并永久停药。

三、特殊人群禁忌提示

活动性自身免疫性疾病（如狼疮、重症肌无力、炎症性肠病）患者禁用；既往接受过异体造血干细胞移植或器官移植者慎用；妊娠期绝对禁用，育龄期女性用药期间及末次给药后至少12周须采取高效避孕措施。