替西木单抗（Tremelimumab，商品名：IMJUDO）是由英国阿斯利康公司研发的全人源IgG2型单克隆抗体，靶向细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4（CTLA-4），通过阻断CTLA-4与配体B7的结合，解除对T细胞的免疫抑制，从而增强抗肿瘤免疫应答。该药于2022年10月获美国FDA首次批准，2023年2月获欧盟批准，目前尚未在中国大陆获批上市，亦未纳入国家医保目录。其核心适应症为联合度伐利尤单抗（Durvalumab）治疗不可切除的肝细胞癌（uHCC）成人患者，以及联合度伐利尤单抗与铂类化疗用于无EGFR敏感突变或ALK基因组畸变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

替西木单抗详细中文说明书

本说明书严格依据FDA批准信息、EMA评估文件及阿斯利康官方药品资料整合编写，内容涵盖药理机制、适应症、剂量方案、不良反应及制剂特性，适用于临床医师及药师参考使用。

药物基本信息与制剂规格

替西木单抗以注射剂形式供应，含活性成分Tremelimumab-actl，浓度为20 mg/mL。市售规格包括两种单剂量小瓶：25 mg/1.25 mL（即20 mg/mL）和300 mg/15 mL（同为20 mg/mL）。药液呈透明至微乳白色、无色至微黄色溶液，需在2°C–8°C避光冷藏保存，不可冷冻，不可振摇。有效期为24个月。

适应症与联合用药方案

经FDA与EMA批准，替西木单抗仅限与度伐利尤单抗联用：① uHCC一线治疗——适用于无手术指征的成年患者；② 转移性NSCLC一线治疗——须确认无EGFR致敏突变或ALK重排，且须同步接受铂类为基础的化疗（如卡铂+培美曲塞或顺铂+吉西他滨）。联合用药中，替西木单抗须在当日度伐利尤单抗给药前完成输注，全程静脉滴注时间不少于60分钟。

剂量与给药周期

标准起始方案为单次300 mg静脉输注（第1周期），随后自第2周期起改为75 mg每3周一次，共4个周期；第5周期起调整为每4周一次，持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。若铂类化疗未完成满4周期，则剩余替西木单抗剂量（最多5次）应在化疗结束后，继续按每4周一次联合度伐利尤单抗给予。

该药在美国市场单盒参考价格约为3,400美元（按当前汇率换算，原价约235,200元人民币），属高值肿瘤免疫治疗药物，须由具备免疫治疗管理经验的医疗机构规范使用。

用药注意事项

替西木单抗作为强效免疫检查点抑制剂，可诱发多系统免疫介导不良反应（irAEs），其发生时间窗覆盖治疗期及停药后数月，需建立全程动态监测体系。

基线评估与周期监测

首次用药前须完成全面基线评估：包括肝功能（ALT、AST、胆红素）、肾功能（肌酐）、甲状腺功能（TSH、FT4）、垂体功能（ACTH、皮质醇）、血糖及心电图。每次给药前重复检测肝酶、肌酐、甲状腺指标；若出现肝酶升高，须加测自身免疫性肝炎标志物（如ANA、AMA）。

不良反应分级与干预策略

≥20%常见不良反应包括皮疹、腹泻、疲劳、瘙痒、肌肉骨骼疼痛、恶心及食欲下降。对于3级irAE（如重度结肠炎、肺炎、垂体炎），应暂停给药并启动系统性糖皮质激素（如泼尼松1–2 mg/kg/d）；若12周内未能减至≤10 mg/d泼尼松当量，或出现4级危及生命反应（如心肌炎、神经炎），须永久停药。不建议常规减量，因剂量下调未被证实可降低irAE风险。

特殊人群与禁忌提示

本品仅批准用于成人患者。儿童、孕妇、哺乳期妇女及65岁以上老年患者尚无充分安全性数据，使用须严格权衡获益与风险。活动性自身免疫性疾病（如系统性红斑狼疮、溃疡性结肠炎）患者禁用。用药期间避免接种活疫苗，且需警惕输液反应——首次输注应于具备抢救条件的医疗场所进行。