特立氟胺（Teriflunomide）是一种口服免疫调节剂，于2012年9月12日获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，商品名为Aubagio（奥巴捷），用于治疗成人复发型多发性硬化（MS），包括临床孤立综合征（CIS）、复发缓解型多发性硬化（RRMS）及活动性的继发进展型多发性硬化（SPMS）。2023年10月，其适应症进一步扩展至10–17岁儿童复发缓解型MS患者。该药通过选择性、可逆性抑制线粒体酶二氢乳清酸脱氢酶（DHODH），阻断活化淋巴细胞嘧啶从头合成，从而抑制T/B细胞增殖与中枢炎症浸润。其化学结构为(Z)-2-氰基-3-羟基-2-丁烯-(4-三氟甲基-苯基)酰胺，分子式C₁₂H₉F₃N₂O₂，分子量270.21；片剂为薄膜衣片，除去包衣后呈白色或类白色，规格为7 mg与14 mg两种。当前在美国市场参考价格约为850–1300美元/盒（按30日剂量计），具体取决于药房采购渠道与保险覆盖情况。

特立氟胺（Teriflunomide）的FDA中文说明书核心内容

本说明书依据FDA批准信息及中国国家药监局（NMPA）同步审评资料整理，聚焦临床关键数据与监管要求，不替代专业医疗指导。

适应症与人群范围

适用于成人及10岁以上儿童的复发型多发性硬化。儿童用药需按体重调整：≤40 kg者使用7 mg每日一次；＞40 kg者使用14 mg每日一次。原发进展型MS（PPMS）未被FDA批准用于本品治疗，亦无充分证据支持其在该亚型中的有效性。

用法用量与服药方式

推荐剂量为每日一次口服，7 mg或14 mg，可空腹、餐后或随餐服用，无需调整。漏服处理原则明确：若距下次服药时间超过8小时，可立即补服；若不足8小时，则跳过本次剂量，按原计划继续，不可双倍补服。长期维持治疗中，剂量调整须由神经科医师基于疗效与安全性评估决定。

禁忌与黑框警告

FDA说明书含黑框警告（Boxed Warning）：重度肝损伤患者禁用；育龄女性未采取可靠避孕措施者禁用；妊娠期妇女绝对禁用。动物实验显示低暴露量即可致畸与胚胎死亡。男性患者停药后亦需持续避孕至少2年，因特立氟胺半衰期长（约18天），停药后血药浓度自然清除需数月，加速消除程序（如考来烯胺10 g每日三次连续11天）可将清除周期缩短至约11天。

用药注意事项与日常监测要点

安全用药依赖系统性基线评估与动态随访，任何环节疏漏均可能增加严重不良事件风险。

肝功能全程监控

用药前须获取6个月内ALT、AST及总胆红素检测值；起始治疗后每月检测ALT，持续6个月。若ALT升至正常上限3倍以上且伴胆红素升高，应立即停药并启动加速消除程序。轻中度肝损伤患者慎用，但需更密集监测频率（如每2周一次）。

感染与血液学风险防控

用药前须完成结核菌素皮肤试验（TST）或干扰素γ释放试验（IGRA），排除潜伏结核；同时检测全血细胞计数（CBC）。治疗期间关注发热、咽痛、咳嗽、皮疹等感染征象；中性粒细胞＜1.0×10⁹/L或白细胞＜3.0×10⁹/L时应暂停用药并评估骨髓抑制可能。

血压与神经肌肉系统观察

基线血压测量为强制项，此后每3个月复查；若收缩压≥140 mmHg或舒张压≥90 mmHg，需干预并评估是否调整方案。部分患者报告感觉异常、周围神经病变或肌痛，若出现进行性肢体麻木、刺痛或无力，应及时神经科就诊，必要时行神经传导检查。