




阿培利司(Alpelisib)是一种重要的靶向治疗药物,由瑞士诺华制药公司(Novartis)研发,专门用于治疗携带PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。该药物于2019年获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,为特定类型的乳腺癌患者提供了新的治疗选择。
阿培利司是一种口服小分子PI3Kα抑制剂。PI3Kα是一种在多种癌症中频繁突变的酶,尤其是乳腺癌。阿培利司通过抑制PI3Kα信号通路,阻止癌细胞的增殖和生存,从而达到治疗效果。在临床试验中,阿培利司联合氟维司群(Fulvestrant)显著提高了患者的无进展生存期(PFS),特别是对于那些具有PIK3CA基因突变的患者。
阿培利司适用于患有HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的男性和绝经后女性。这类乳腺癌患者通常具有PIK3CA基因突变,这些突变会激活PI3K信号通路,促进肿瘤生长。通过抑制这一信号通路,阿培利司能够有效地控制肿瘤的发展。
多项临床研究表明,阿培利司与氟维司群联合使用,相比单用氟维司群,能够显著延长患者的无进展生存期。一项关键的III期临床试验(SOLAR-1)显示,在具有PIK3CA基因突变的患者中,联合治疗组的中位无进展生存期为11.0个月,而单用氟维司群组为5.7个月。此外,联合治疗还显著改善了患者的总体生存质量。
使用阿培利司可能会出现一些常见的副作用,包括高血糖、肺炎、腹泻和结肠炎等。其中,高血糖是最常见的副作用之一,尤其是对于有糖尿病病史的患者。医生会密切监测患者的血糖水平,并根据需要调整治疗方案。患者应关注高血糖的症状,如过度口渴、小便增多、食欲增加伴体重减轻等。
阿培利司可能导致严重的肺炎和间质性肺疾病。患者如果出现新的或加重的呼吸道症状,如缺氧、咳嗽、呼吸困难或放射检查出现间质浸润,应立即停止使用阿培利司,并进行全面的肺炎评估。一旦确诊为肺炎,应永久停用阿培利司。
阿培利司在大多数患者中会引起腹泻,有时可能非常严重,导致脱水和急性肾损伤。患者应密切监测腹泻和其他相关症状,如腹痛、粘液或便血。根据腹泻或结肠炎的严重程度,可能需要暂停、减少剂量或停用阿培利司。患者应在出现腹泻时及时通知医护人员,并按医嘱开始止泻治疗,增加口服液量。
阿培利司与其他药物的相互作用需要特别注意。强CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)可能会降低阿培利司的血药浓度,从而影响其疗效,因此应避免合用。如果无法避免,可适当增加阿培利司的剂量。另一方面,BCRP抑制剂(如环孢素、伊立替康等)可能会增加阿培利司的浓度,增加毒性风险,也应避免合用。如果必须使用,应密切监测不良反应。
对于严重肾功能损害(CLcr<30mL/min)的患者,阿培利司的药代动力学影响尚不清楚,因此不建议使用。轻中度肾功能损害(CLcr 30~<90mL/min)的患者无需调整剂量。孕妇和哺乳期妇女应避免使用阿培利司,因为该药物可能对胎儿和婴儿造成伤害。
阿培利司的价格因地区和来源不同而有所差异。出口香港的原研药规格为150mg*56粒,每盒售价约为6001美元;出口印度的原研药规格为200mg*14粒和150mg*28粒,每盒售价约为535美元;老挝卢修斯版的阿培利司规格为150mg*28片,售价约为241美元。
阿培利司作为一种重要的靶向治疗药物,为特定类型的乳腺癌患者提供了新的治疗希望。然而,患者在使用过程中需要注意各种副作用和药物相互作用,以确保安全有效的治疗。
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