阿培利司（Alpelisib）是一种口服药物，被批准用于治疗特定类型的乳腺癌。本文将详细介绍阿培利司的说明书、医保政策、价格、疗效及副作用，帮助患者更好地了解这种药物。

阿培利司（Alpelisib）说明书

阿培利司（Alpelisib）是一种激酶抑制剂，主要针对激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性（HR+HER2-）且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。该药物与氟维司群联用，能够有效延缓疾病进展。

适应症

阿培利司适用于治疗绝经后女性和男性的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。患者应在基于内分泌治疗方案或治疗方案取得进展后，通过FDA批准的检测方法确认PIK3CA突变状态。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

药代动力学

阿培利司在30mg至450mg（0.1至1.5倍于批准的推荐剂量）的剂量范围内，稳态阿培利司最大血浆浓度（Cmax）和AUC成比例增加。阿培利司的平均蓄积量为1.3至1.5，每日用药后3天内达到稳态血浆浓度。患者在使用阿培利司时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

在使用阿培利司的过程中，患者需要注意一些事项，以确保药物的安全性和有效性。

药物相互作用

强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低阿培利司的血药浓度，这可能降低阿培利司的疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，这可能会增加毒性风险，避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。

特殊人群用药

阿培利司可导致胎儿伤害，告知患者对胎儿的潜在风险，建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间以及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。年龄≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，需要严格在医生的指导下用药。严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。

储存条件

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

价格与医保

阿培利司目前尚未在中国上市，也没有进入中国医保。市面上有多款仿制药可供选择，不同来源的价格有所不同。

出口香港原研药

规格为150mg*56粒的阿培利司，每盒售价大约是6001美元。

出口印度原研药

规格为200mg*14粒和150mg*28粒等规格的阿培利司，每盒售价约为535美元。

老挝卢修斯版

阿培利司以150mg*28片的规格，售价约为241美元。

疗效与副作用

阿培利司在临床试验中显示出良好的疗效，能够显著延长患者的无进展生存期。然而，患者在使用过程中也可能会出现一些副作用。

主要疗效

阿培利司与氟维司群联用，能够显著延长HR+HER2-且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者的无进展生存期。在临床试验中，阿培利司组的中位无进展生存期显著优于安慰剂组。

常见副作用

常见的副作用包括高血糖、皮疹、腹泻、口腔炎、食欲减退、恶心、疲劳、静脉血栓栓塞事件等。其中，高血糖是最常见的副作用之一，患者应定期监测血糖水平，并在医生指导下调整治疗方案。

严重副作用

严重的副作用包括严重的皮肤反应、间质性肺病（ILD）、肺炎、严重感染等。如果患者出现这些症状，应立即停药并就医。

结论

阿培利司是一种重要的乳腺癌治疗药物，尤其适用于HR+HER2-且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。患者在使用阿培利司时应严格按照医嘱，注意药物的存储条件和用药注意事项，以确保药物的安全性和有效性。