阿培利司(Alpelisib)的功效作用和适应症
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发布日期:2025-07-10

阿培利司(Alpelisib)是一种针对特定类型乳腺癌患者的靶向治疗药物。这种药物主要适用于激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)且存在PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。通过抑制PI3Kα,阿培利司能够有效地减缓肿瘤的生长和扩散,提高患者的生存率和生活质量。

阿培利司的功效作用

适应症

阿培利司与氟维司群联合使用,主要用于治疗绝经后女性和男性患者。这些患者的具体情况为激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-),并且存在PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这种治疗方案特别适用于那些在接受内分泌治疗方案后病情仍然进展的患者。

作用机制

阿培利司是一种选择性PI3Kα抑制剂,通过抑制PI3Kα信号通路,阻止肿瘤细胞的增殖和存活。PI3Kα在许多癌症中过度活跃,尤其是乳腺癌。通过抑制这一通路,阿培利司能够显著减缓肿瘤的生长速度,减少肿瘤的体积,从而改善患者的临床症状和生存质量。

临床效果

多项临床研究表明,阿培利司与氟维司群联合治疗能够显著延长患者的无进展生存期(PFS)。在一项关键的III期临床试验SOLAR-1中,阿培利司组的中位无进展生存期为11.0个月,而安慰剂组仅为5.7个月。此外,阿培利司还能够显著提高客观缓解率(ORR),改善患者的生活质量。

用药注意事项

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女,阿培利司可能会对胎儿造成伤害,因此建议孕妇在医生指导下谨慎使用,哺乳期妇女则应避免母乳喂养。对于有生殖潜力的人群,建议在治疗期间及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。儿童患者的安全性和有效性尚未确定,老年人患者在使用阿培利司时应密切关注高血糖等不良反应的发生。

药物相互作用

阿培利司与某些药物合用时可能会产生相互作用,影响药效。例如,强CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英等)会显著降低阿培利司的血药浓度,从而降低疗效。在这种情况下,应避免合用或适当增加阿培利司的剂量。与BCRP抑制剂(如环孢素、伊立替康等)合用时,可能会增加阿培利司的浓度,增加毒性风险,应避免合用或密切监测不良反应。

贮存和使用方法

阿培利司应避光保存,放置在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。药物的有效期为24个月,建议在有效期内使用。推荐剂量为300mg(两片150mg薄膜片),每日1次,随食物服用。如果错过了一剂阿培利司,可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用,超过9小时后则跳过当天的剂量,第二天照常服用。

价格信息

阿培利司的市场价格因地区和来源不同而有所差异。例如,出口香港的原研药规格为150mg*56粒,每盒售价约为6001美元;出口印度的原研药规格为200mg*14粒和150mg*28粒,每盒售价约为535美元;老挝卢修斯版的阿培利司以150mg*28片的规格,售价约为241美元。这些价格仅供参考,实际购买时可能会有所不同。

监测和随访

患者在使用阿培利司期间,应定期监测肝功能和肺部状况,以及时发现和处理可能出现的严重不良反应。同时,应密切观察患者的血糖水平,特别是对于老年人和有糖尿病史的患者,高血糖是常见的不良反应之一。如果出现严重的不良反应,应及时就医并调整治疗方案。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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