卢卡帕利(Rubraca)的适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-07-09
卢卡帕利(Rubraca)是一种用于治疗特定癌症的靶向药物。它主要针对携带BRCA基因突变的复发性卵巢癌和转移性去势抵抗前列腺癌。本文将详细探讨卢卡帕利的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及用药注意事项。
适应症、功效与作用
适应症
卢卡帕利(Rubraca)主要用于以下适应症:
- BRCA突变复发性卵巢癌的维持治疗: 对于已经接受过铂类化疗并达到完全或部分缓解的BRCA突变复发性卵巢癌患者,卢卡帕利可以作为维持治疗药物,帮助延长无进展生存期。
- BRCA突变的转移性去势抵抗前列腺癌: 对于携带BRCA基因突变的转移性去势抵抗前列腺癌患者,卢卡帕利可以有效抑制肿瘤生长,延长生存期。
功效与作用
卢卡帕利的主要功效在于通过抑制PARP1、PARP2和PARP3蛋白的功能,阻止DNA修复过程。这些蛋白质在DNA修复中起关键作用,特别是在含有BRCA突变的细胞中,DNA修复机制已经受损。卢卡帕利的抑制作用导致DNA损伤累积,最终导致癌细胞死亡。
通过这种机制,卢卡帕利能够有效地杀死癌细胞,减缓疾病进展,并提高患者的生存率。
用法用量与副作用
用法用量
卢卡帕利的推荐剂量为600毫克(两片300毫克片剂),每日口服两次,可与食物一起或不与食物一起服用,每日总剂量为1200毫克。治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。
- 错过剂量: 如果患者错过了一剂卢卡帕利,请在预定时间服用下一剂,不要加倍剂量。
- 呕吐处理: 如果患者出现呕吐,不应调整服药剂量,继续按原计划服用。
- 联合治疗: 接受卢卡帕利治疗的mCRPC患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或行双侧睾丸切除术。
副作用
卢卡帕利在治疗过程中可能会引起一系列副作用,患者应注意以下常见的不良反应:
- 卵巢癌患者: 常见的不良反应包括恶心、疲劳、贫血、AST/ALT升高、呕吐、腹泻、食欲下降、血小板减少、嗅觉障碍、中性粒细胞减少、血肌酐升高、呼吸困难、头晕、消化不良、光敏反应和白细胞减少。
- BRCA突变mCRPC患者: 常见的不良反应包括疲劳、恶心、贫血、ALT/AST升高、食欲下降、皮疹、便秘、血小板减少、呕吐、腹泻。
如果出现严重的不良反应,应及时咨询医生,必要时进行剂量调整或暂停治疗。
用药注意事项
特殊人群用药
卢卡帕利在不同人群中的使用需特别注意:
- 孕妇: 孕妇服用卢卡帕利可能对胎儿造成伤害,目前没有足够的数据来评估药物对胎儿的风险。因此,孕妇应避免使用卢卡帕利。
- 哺乳期妇女: 尚无关于母乳中是否存在卢卡帕利的数据,建议哺乳期妇女在服用卢卡帕利期间及停药后两周内不要母乳喂养。
- 有生殖潜力的女性和男性: 建议有生殖潜力的女性伴侣或怀孕的男性患者在治疗期间及停药后三个月内使用有效的避孕方法。男性患者在此期间不应捐献精子。
- 儿童: 卢卡帕利在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
- 老年人群: 安全性在年轻和老年患者之间没有观察到重大差异。
- 肾功能损害: 轻中度肾功能损害患者不建议调整剂量,严重肾功能损害患者尚未进行研究。
- 肝功能损害: 轻中度肝功能损害患者不建议调整剂量,严重肝功能损害患者尚未进行研究。
药物相互作用
卢卡帕利与某些药物同时使用可能会产生相互作用,需要注意以下几点:
- CYP1A2、CYP3A、CYP2C9和CYP2C19底物: 与这些酶的底物同时使用可能会增加这些底物的全身暴露量,从而增加不良反应的风险。如果必须同时使用,应根据批准的处方信息减少底物剂量。
- 华法林: 华法林是一种CYP2C9底物,如果必须与卢卡帕利同时使用,应考虑增加华法林的用药频率,并监测国际标准化比值(INR)。
存储方法
正确存储卢卡帕利对于保证药物的有效性和安全性至关重要:
- 温度控制: 卢卡帕利应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下,允许偏差范围为15°C至30°C(59°F至86°F)。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物结构和药效发生变化。
- 防潮防湿: 选择干燥、通风良好的地方存放卢卡帕利,防止药物受潮。湿度的变化可能对药物的稳定性产生负面影响。
- 避光保存: 卢卡帕利应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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