




阿培利司(Alpelisib)是一种针对PI3Kα突变的癌症治疗药物,主要用于治疗乳腺癌。它通过抑制PI3Kα信号通路,从而阻止肿瘤细胞的增殖和生长。阿培利司不仅在临床上显示出显著的疗效,还为患者提供了新的治疗选择。然而,使用阿培利司时也需要注意一些重要的事项,以保证药物的安全性和有效性。
阿培利司的主要作用机制是通过选择性抑制PI3Kα亚型,阻断肿瘤细胞的信号传导路径,从而抑制细胞的增殖和生长。PI3Kα是PI3K家族中的一员,其在多种癌症中经常发生突变,尤其是在激素受体阳性(HR+)和HER2阴性的晚期乳腺癌中。阿培利司能够有效地抑制这种突变,为患者提供了一种新的靶向治疗手段。
阿培利司已被广泛用于治疗HR+、HER2-的晚期或转移性乳腺癌。在SOLAR-1临床试验中,阿培利司与内分泌治疗联合使用,显著延长了患者的无进展生存期。该试验结果显示,接受阿培利司和氟维司群联合治疗的患者,其无进展生存期比仅接受氟维司群治疗的患者延长了近一倍。此外,阿培利司还能够提高患者的总生存率,改善生活质量。
阿培利司的一个重要副作用是高血糖,这可能与药物对胰岛素敏感性的影响有关。在使用阿培利司治疗前,应检测患者的空腹血浆葡萄糖(FPG)、HbA1c和最佳血糖值。治疗过程中,患者需要定期监测血糖水平,特别是在治疗的前2周内。对于有高血糖风险因素的患者,如肥胖(BMI≥30)、FPG升高、HbA1c达到或超过正常值上限、同时使用全身性皮质类固醇或年龄≥75岁的患者,应更频繁地监测血糖。必要时,应调整治疗方案,包括使用降糖药物。
阿培利司可能导致严重的过敏反应,包括过敏反应和过敏性休克。患者可能会出现呼吸困难、脸红、皮疹、发热或心动过速等症状。如果出现这些症状,应立即停用阿培利司并寻求医疗帮助。医生会根据患者的具体情况决定是否继续使用该药物。
阿培利司还可能引起严重皮肤不良反应,如Stevens-Johnson综合征(SJS)、多形性红斑(EM)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)和嗜酸性粒细胞增多症和全身症状的药物反应(DRESS)。患者应密切关注皮肤变化,如发热前兆、流感样症状、粘膜病变、进行性皮疹或淋巴结病。一旦发现这些症状,应立即暂停阿培利司的使用,并进行进一步的检查和治疗。
阿培利司对胎儿有潜在的毒性,孕妇应避免使用该药物。建议有生育能力的女性在使用阿培利司治疗期间及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内应避免母乳喂养,以防止药物对婴儿造成不良影响。
阿培利司与多种药物存在相互作用,特别是与CYP3A4诱导剂和BCRP抑制剂。强CYP3A4诱导剂如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平等,可能会显著降低阿培利司的血药浓度,影响其疗效。因此,应避免同时使用这些药物。如果无法避免,可适当增加阿培利司的剂量。BCRP抑制剂则可能增加阿培利司的血药浓度,增加毒性的风险。在使用阿培利司时,应避免使用BCRP抑制剂,如果必须使用,应密切监测患者的不良反应。
阿培利司应储存在20°C至25°C的环境中,允许温度偏差为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。此外,阿培利司应避光保存,选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。保持药物的包装完整性,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。
阿培利司的推荐剂量为300mg(两片150mg薄膜片),每日1次,随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司,整片吞下阿培利司片剂(吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂)。如果错过了一剂阿培利司,可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用,超过9小时后,跳过当天的剂量,第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐,建议患者当天不要再服用额外的剂量,并在第二天的通常时间恢复给药方案。
阿培利司作为一种重要的靶向治疗药物,在乳腺癌治疗中展现了显著的疗效。然而,患者在使用阿培利司时,应严格遵循医嘱,注意用药剂量和方法,定期监测血糖和其他相关指标,避免与可能产生相互作用的药物同服。同时,应关注药物的储存条件,确保药物的质量和稳定性。通过合理的管理和监测,阿培利司可以为患者带来更好的治疗效果和生活质量。
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