琥珀酸他舒格替尼（Tasfygo）是由日本知名医药集团卫材株式会社研发的一种成纤维细胞生长因子受体（FGFR）选择性酪氨酸激酶抑制剂。该药物于2024年9月24日在日本获得上市许可，用于治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。本文将详细介绍琥珀酸他舒格替尼的适应症、用法用量、药物相互作用、贮存方法以及用药注意事项。

琥珀酸他舒格替尼的基本信息

适应症

琥珀酸他舒格替尼的适应症为治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。这类患者通常需要一种能够针对性地抑制FGFR2信号通路的药物，以延缓疾病进展并改善生活质量。

用法用量

成人通常每日口服一次140mg琥珀酸他舒格替尼，建议空腹服用。医生会根据患者的具体情况适当调整剂量。如果出现不良反应，可以根据以下减量标准进行调整：

• 第一步减量：105mg
• 第二步减量：70mg
• 第三步减量：35mg
• 第四步：停止给药

患者应严格按照医嘱服用药物，避免自行增减剂量或停药。

药物相互作用

琥珀酸他舒格替尼及其代谢产物M2是P-gp的底物。琥珀酸他舒格替尼还抑制CYP3A、CYP4F12和MATE1，并诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A。因此，在使用琥珀酸他舒格替尼时应避免与这些药物同时使用，以免影响药效或增加不良反应的风险。

例如，雷贝拉唑和利福平等药物可能与琥珀酸他舒格替尼发生相互作用，应谨慎使用。患者在服用琥珀酸他舒格替尼期间，应告知医生正在使用的其他药物，以便医生进行合理的用药指导。

用药注意事项

高磷血症

服用琥珀酸他舒格替尼期间，患者可能会出现高磷血症。因此，应定期测量血清磷浓度，并密切关注血清磷浓度的波动。如果发现血清磷浓度异常升高，应及时就医调整治疗方案。

眼部异常

患者在服用琥珀酸他舒格替尼期间，应密切监测眼部状况，包括定期进行眼科检查。如果发现任何眼部异常，如视网膜脱落等，应立即就医。眼部异常可能是药物的不良反应之一，及时处理可以减少并发症的发生。

特殊人群用药

琥珀酸他舒格替尼在孕妇、哺乳期女性和儿童中的安全性和有效性尚未完全明确。对于孕妇或可能怀孕的妇女，只有在明确评估治疗带来的益处显著超过潜在风险时，才应考虑给予琥珀酸他舒格替尼。哺乳期女性应避免使用琥珀酸他舒格替尼，因为该药物有可能进入乳汁，导致婴儿出现严重的副作用。

对于具有生殖潜力的男性和女性，使用琥珀酸他舒格替尼期间及停药后的一段时间内需采取严格的避孕措施。女性患者应在最后一次给药期间及之后至少6天内采取有效避孕措施，而男性患者则应在给药期间及停药后6天内使用屏障法（如避孕套）进行避孕。

贮存方法

琥珀酸他舒格替尼应存放在室温下，避免高温和潮湿。药品保质期为36个月，建议将药物原包装放置在室温下储存，用药前应仔细检查药品质量，避免使用变质的药物。

价格信息

目前，琥珀酸他舒格替尼尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上没有仿制药。在日本，琥珀酸他舒格替尼的规格为35mg*56片，价格约为7064美元一盒。患者在购买和使用时应咨询专业医生，了解详细的用药信息和注意事项。