琥珀酸他舒格替尼（Tasfygo）是一种由日本知名医药集团卫材株式会社研发的药物，于2024年9月24日在日本获得上市许可。该药物主要用于治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。本文将详细介绍琥珀酸他舒格替尼的适应症、用法用量、药代动力学以及用药注意事项等内容。

琥珀酸他舒格替尼的基本信息

药物名称和别称

琥珀酸他舒格替尼的中文名称为琥珀酸他舒格替尼，英文名称为Tasfygo，其他别称包括tasurgratinib succinate。该药物在日本成功上市，并获得了广泛的临床应用。

生产厂家和规格

琥珀酸他舒格替尼由日本卫材株式会社生产，规格为35毫克每片，每盒56片。目前该药物的价格约为7064美元一盒。

上市和医保信息

截至目前，琥珀酸他舒格替尼尚未在中国上市，也未进入中国医保报销范围。然而，考虑到其在日本的成功上市和显著疗效，未来有望在中国获得批准并上市。建议将琥珀酸他舒格替尼原包装放置在室温下储存，药品保质期为36个月。

用药注意事项

适应症

琥珀酸他舒格替尼的适应症为治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。该药物通过抑制FGFR2基因的异常表达，从而发挥抗肿瘤作用。

用法用量

琥珀酸他舒格替尼的推荐剂量为成人每日口服一次140毫克，建议空腹服用。医生会根据患者的具体情况适当调整剂量。常用的减量标准如下：

• 第一步减量：105毫克
• 第二步减量：70毫克
• 第三步减量：35毫克
• 第四步：停止给药

如果患者出现不良反应，应及时调整剂量或暂停用药，直至症状缓解。

药代动力学

琥珀酸他舒格替尼及其代谢产物M2在体外与人血浆蛋白的结合率分别达到了约93.7%和约90.0%的水平。该药物主要在肝脏中代谢，因此肝功能受损的患者在使用时应谨慎，并在医生的指导下进行剂量调整或选择其他治疗方案。

特殊人群用药

琥珀酸他舒格替尼在儿童中的安全性和有效性尚不清楚，目前尚未针对儿童患者进行临床试验。对于孕妇或可能怀孕的妇女，只有在明确评估治疗所带来的益处显著超过潜在风险时，才应考虑给予琥珀酸他舒格替尼。哺乳期女性应避免使用该药物，因为药物可能进入乳汁，导致婴儿出现严重副作用。对于有生育能力的男性和女性，使用琥珀酸他舒格替尼期间及停药后的一段时间内需采取严格的避孕措施。

不良反应和监测

服用琥珀酸他舒格替尼期间，患者可能出现高磷血症、视网膜脱落等不良反应。因此，建议定期测量血清磷浓度，并密切注意血清磷浓度的波动。此外，应定期进行眼科检查，监测患者的视力变化。如果发现任何眼部异常，应立即就医。

药物相互作用

琥珀酸他舒格替尼和M2是P-gp的底物，同时琥珀酸他舒格替尼还抑制CYP3A、CYP4F12和MATE1，并诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A。因此，使用该药物时应避免与其他可能产生相互作用的药物同服，特别是在使用雷贝拉唑、利福平等药物时应格外小心。

以上内容介绍了琥珀酸他舒格替尼的基本信息、适应症、用法用量、药代动力学以及用药注意事项。希望这些信息能帮助患者更好地了解和使用该药物，确保安全有效地治疗胆道癌。