阿扎胞苷（Azacitidine），又称为Onureg、AZAREST或氮杂胞苷，是一种用于治疗成人急性髓系白血病（AML）的药物。该药物于2020年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，适用于那些在强化诱导化疗后达到首次完全缓解（CR）或完全缓解伴不完全血细胞恢复（CRi）且无法完成强化治疗的患者。本文将详细介绍阿扎胞苷的适应症、用法用量、不良反应、禁忌、注意事项、贮藏方法等信息。

阿扎胞苷基本信息

药物成分和规格

阿扎胞苷的主要成分是Azacitidine。目前市场上主要有两种规格的阿扎胞苷片剂：300mg/片和200mg/片。原研药由美国施贵宝公司生产，常见的规格包括300mg*14片（约31400美元）、200mg*7片（约10193美元）、300mg*7片（约10193美元）、200mg*14片（约20517美元）和300mg*14片（约20517美元）。此外，孟加拉珠峰公司也生产了一种300mg*14片的仿制药，价格约为274美元。

适应症

阿扎胞苷主要适用于成年患者的急性髓系白血病（AML），特别是那些在强化诱导化疗后达到首次完全缓解（CR）或完全缓解伴不完全血细胞恢复（CRi）且无法完成强化治疗的患者。此外，阿扎胞苷还可用于治疗骨髓增生异常综合征（MDS），但在这种情况下，其安全性和有效性尚未得到充分证实。

用法用量

阿扎胞苷片的推荐剂量为每日一次，每次300mg，连续服用21天，随后停药7天，构成一个完整的28天周期。具体剂量和用药方案应在医生指导下进行调整。需要注意的是，阿扎胞苷片不可替代静脉注射或皮下注射的阿扎胞苷，两者在药代动力学参数上有显著差异，不可混用。

用药注意事项

骨髓抑制

使用阿扎胞苷片的患者可能会出现骨髓抑制，表现为白细胞、红细胞和血小板减少。因此，治疗期间需要定期监测全血细胞计数，并根据实际情况调整剂量。如果发生严重的骨髓抑制，应提供标准的支持治疗，包括使用造血生长因子。

骨髓增生异常综合征患者的早期死亡率增加

在骨髓增生异常综合征（MDS）患者中，使用阿扎胞苷片的常见致命不良反应是败血症。目前，阿扎胞苷片治疗MDS的安全性和有效性尚未确定，除对照试验外，不推荐用于MDS患者的治疗。

特殊人群用药

阿扎胞苷片在儿童中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐用于儿童。在老年患者和年轻患者之间未观察到药物安全性或有效性的总体差异。对于轻度至重度肾功能损伤的患者，不建议调整阿扎胞苷片的剂量。对于轻度肝功能不全的患者，也不建议调整剂量，但对于中度肝功能损害的患者，尚未确定推荐剂量。

胚胎-胎儿毒性

根据作用机制和动物实验结果，阿扎胞苷片在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在接受阿扎胞苷片治疗期间以及在最后一次服药后至少6个月内使用有效的避孕措施。有生育潜力的男性在接受阿扎胞苷片治疗期间以及在最后一次服药后至少3个月内也应使用有效的避孕措施。此外，建议孕妇和哺乳期女性在使用阿扎胞苷片期间和最后一次服药后的一周内不要母乳喂养。

贮藏方法

阿扎胞苷片应避光保存，放置在干燥、通风良好的地方，避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应储存在20°C至25°C的温度下，允许在15°C至30°C范围内浮动。包装应保持完整，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。