比美替尼（Binimetinib），又称贝美替尼，商品名为 Mektovi，是一种口服的小分子 MEK 抑制剂，主要针对 MEK1 和 MEK2 靶点。这种药物由法国 Pierre Fabre 研发，于 2018 年 6 月获得美国 FDA 批准，用于与康奈非尼（Encorafenib）联合治疗 BRAF V600E 或 V600K 突变的转移性或不可切除的黑色素瘤患者。

比美替尼的基本信息

适应症

比美替尼与康奈非尼联合使用，适用于经 FDA 批准的检测确认为 BRAF V600E 或 V600K 突变的转移性或不可切除的黑色素瘤患者。这种联合治疗方案能够有效抑制肿瘤细胞的生长和扩散，提高患者的生存率和生活质量。

用法用量

比美替尼的推荐剂量为 45mg 口服，每日两次，每次间隔约 12 小时，与康奈非尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。比美替尼可以随食物同服或不与食物同服。如果在服用比美替尼后出现呕吐，不需要再服用额外的剂量，但应继续按照用药计划服用下一剂。如果错过了剂量，不要在 6 小时内补服错过的剂量。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期女性，比美替尼可能会对胎儿造成损害，因此有生殖能力的女性在用药前需进行妊娠检测，并在用药期间及末次给药后 30 天内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用比美替尼治疗期间和末次给药后 3 天内不要母乳喂养。老年患者和年轻患者使用比美替尼治疗的有效性和安全性无总体差异，老年人需根据医生的建议用药。比美替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚不明确。

药物相互作用

目前，比美替尼的药物相互作用尚不明确。患者在使用比美替尼时，应严格遵循医嘱，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

常见不良反应

比美替尼联合康奈非尼最常见的不良反应（发生率≥25%）是恶心、腹泻、疲劳、呕吐和腹痛。如果出现这些不良反应，应根据其严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。特别是对于有心血管危险因素的患者，应密切监测其心脏功能，必要时进行超声心动图或 MUGA 扫描评估射血分数。

严重不良反应

比美替尼联合康奈非尼治疗还可能导致一些严重的不良反应，如心肌病、静脉血栓栓塞、眼毒性、间质性肺疾病、肝毒性、横纹肌溶解症和出血。医生应定期评估患者的视力、肺部状况和肝功能，以便及时发现和处理这些不良反应。

特殊情况下用药调整

对于中度和重度肝功能损害的患者，比美替尼的推荐剂量应调整为 30mg 口服，每日两次。如果康奈非尼被永久停用，则应停用比美替尼。患者在出现严重不良反应时，应立即就医，并根据医生的建议调整用药方案。

贮存方法

比美替尼应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制在 20-25°C 的室温中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放比美替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对其稳定性产生负面影响。

包装完整性

比美替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

比美替尼的有效期为 24 个月。患者在使用药物前应检查药品的有效期，确保药品未过期，以保障用药安全。

价格信息

Array BioPharma 版本的比美替尼规格为 15mg*84 粒，价格约为 1887 美元；规格为 15mg*168 粒，价格约为 3678 美元。老挝卢修斯版本的比美替尼规格为 15mg*180 片，价格约为 944 美元。比美替尼尚未在中国上市，患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商获得该药，购买时应仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药或劣药。