索托拉西布（Sotorasib），商品名为Lumakras，也称为AMG-510，是由美国安进公司（Amgen）研发的一种针对KRAS G12C突变的靶向治疗药物。该药物于2021年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。以下是关于索托拉西布的详细说明书。

索托拉西布（Sotorasib）的详细说明书

一、基本信息

通用名称：索托拉西布
商品名称：Lumakras
其他名称：Sotorasib, AMG-510

二、适应症

索托拉西布适用于治疗由FDA批准的试验确定存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。这些患者通常在接受至少一种全身治疗后疾病仍进展。

三、规格与价格

索托拉西布的常见规格为120mg和320mg的片剂。不同来源的价格有所不同：
- 德国出口版本：每盒120mg*240粒，约6155美元。
- 美国出口香港版本：每盒120mg*240粒，约6837美元。
- 老挝卢修斯制药生产：每盒120mg*56粒，约214美元。

四、用法用量

推荐剂量：每日一次，每次960mg（8片120mg或3片320mg），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
漏服处理：如果漏服超过当日服药时间6小时以上，应跳过该剂量，第二天继续按原剂量服药，不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。
服药方式：将索托拉西布片剂整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片。

五、不良反应

索托拉西布最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。实验室检查中最常见的异常结果包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。

六、药代动力学

索托拉西布的血药浓度峰值中位时间为1小时。临床试验显示，索托拉西布在治疗非小细胞肺癌患者中表现出了一定的疗效，可以减小肿瘤体积，延长患者生存期，并改善生活质量。一项针对124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者的研究显示，客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。

用药注意事项

一、肝毒性

使用索托拉西布可能导致肝损伤。在开始治疗后的前三个月，每隔3周需要监测肝功能，之后可以每月监测一次，或根据临床需要对转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的监测。根据不良反应的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用该药物。

二、间质性肺病（ILD）/肺炎

使用索托拉西布可能引发严重的间质性肺病。应密切监测是否出现新的或恶化的肺部症状，一旦怀疑间质性肺病或肺炎的发生，应立即停用索托拉西布。如果没有发现其他潜在原因导致ILD/肺炎，则需永久停用该药物。

三、特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女：孕妇需根据医生的建议用药，建议哺乳期妇女在使用索托拉西布治疗期间和最后剂量后1周内不要母乳喂养。
老年人：老年人需根据医生的建议用药。
儿科患者：索托拉西布在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，儿科患者用药需要谨慎。

四、药物相互作用

索托拉西布是BCRP抑制剂，与BCRP底物共同使用可能增加底物的血浆浓度，增加不良反应的风险。在与本品合用时，应监测BCRP底物的不良反应，并根据处方信息减少BCRP底物的剂量。

五、贮存方法

索托拉西布应遮光、密封、在干燥处保存。温度应控制在15°C-30°C之间，最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布，防止药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。索托拉西布应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。索托拉西布应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。