阿普昔腾坦（Aprocitentan）是一种新型口服双重内皮素（ET）受体拮抗剂，由瑞士 Idorsia 制药公司与强生联合研发，于 2024 年 3 月 20 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，主要用于治疗难治性高血压。本文将详细介绍阿普昔腾坦的适应症、用法用量、不良反应及特殊人群用药信息。

阿普昔腾坦的基本信息

适应症

阿普昔腾坦适用于与其他降压药联合使用，治疗难治性高血压。难治性高血压是指尽管使用了三种或更多种不同类别的降压药物，血压仍无法有效控制的高血压状态。阿普昔腾坦通过选择性地阻断内皮素-1（ET-1）与其两种受体——ETA 和 ETB 受体的相互作用，从而有效降低血压。

用法用量

阿普昔腾坦的推荐剂量为 12.5 mg，每日一次，口服。可以随餐或空腹服用。若错过一次剂量，应跳过漏服的剂量，并在正常时间服用下一剂。不应在同一天服用两剂。阿普昔腾坦为黄色至橙色圆形薄膜衣片，每片含 12.5 mg 的活性成分。

不良反应

最常见的不良反应包括水肿/液体潴留和贫血。这些不良反应的发生率在阿普昔腾坦治疗患者中高于安慰剂组。如果出现严重的不良反应，应立即联系医疗专业人员。建议患者在使用过程中定期进行血液检查，以便及时发现并处理任何潜在问题。

用药注意事项

特殊人群用药

儿童用药

阿普昔腾坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不建议在 18 岁以下的患者中使用。

老年人用药

65 岁以上患者无需调整剂量。老年患者在使用阿普昔腾坦时应密切监测血压变化和其他可能的不良反应。

肾功能不全

轻度至重度肾功能不全（eGFR ≥ 15 mL/min）患者无需调整剂量。重度肾功能不全患者在使用前应咨询医生，以评估风险和益处。

妊娠和哺乳期

妊娠

阿普昔腾坦临床试验中已有妊娠报告数据不足以排除与药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的风险。因此，阿普昔腾坦在怀孕期间禁用。具有生殖潜力的女性在开始治疗前应进行妊娠试验，并在治疗期间和停药后 1 个月内每月进行妊娠试验。

哺乳

目前尚无关于阿普昔腾坦在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能出现严重不良反应，建议女性在使用阿普昔腾坦治疗期间不要母乳喂养。

药物相互作用

阿普昔腾坦的药物相互作用信息尚不明确。因此，在使用阿普昔腾坦时，应避免与其他可能影响其代谢或效果的药物同时使用。建议患者在使用阿普昔腾坦前向医生提供所有正在使用的药物列表，以评估潜在的相互作用风险。

储存方法

阿普昔腾坦应储存在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）的温度下，允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）之间波动。存放在原包装中，避免光照和潮湿。每次打开后，请盖紧瓶盖。不要丢弃干燥剂。有效期为 24 个月。

希望本文能为您提供关于阿普昔腾坦的全面信息，帮助您更好地理解和使用这一新型降压药物。如果您有任何疑问或担忧，请咨询医疗专业人员。