索托拉西布（Sotorasib），也称为 AMG510 或 LUMAKRAS，是一种针对 KRAS G12C 突变的靶向治疗药物。这种药物由美国安进公司（Amgen）研发，并于 2021 年 5 月获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。索托拉西布主要用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，这些患者至少接受过一次全身治疗，并且通过 FDA 批准的检测确认其携带 KRAS G12C 突变。

索托拉西布（Sotorasib）AMG510, LUMAKRAS 的详细信息

基本概况

索托拉西布的中文名称为索托拉西布，英文名称为 Sotorasib，其他别称包括 LUMAKRAS 和 AMG510。该药物是一种片剂，有 320 毫克和 120 毫克两种规格。320 毫克的片剂为米色，椭圆形，速释，薄膜包衣，一面刻有 "AMG"，另一面刻有 "320"。120 毫克的片剂为黄色，椭圆形，速释，薄膜包衣，一面刻有 "AMG"，另一面刻有 "120"。

适应症和靶点

索托拉西布主要适用于 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。这些患者必须已经接受过至少一次全身治疗，并且通过 FDA 批准的检测确认其携带 KRAS G12C 突变。在一项针对 124 名局部晚期或转移性 KRAS G12C 突变非小细胞肺癌患者的研究中，索托拉西布的客观缓解率为 36%，其中 58% 的患者缓解持续时间为 6 个月或更长。

用法用量

索托拉西布的推荐剂量为每天一次 960 毫克（8 片 120 毫克的片剂），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者漏服超过当天服药时间 6 小时以上，应跳过该剂量，第二天继续按原剂量服药，不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。患者应将索托拉西布片剂整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片。

用药注意事项及日常保管

肝毒性的监测

使用索托拉西布可能导致肝损伤。在开始治疗后的前三个月内，每隔 3 周需要监测肝功能，之后可以每月监测一次，或根据临床需要对转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的监测。如果出现严重的肝毒性，可能需要暂停、减少剂量或永久停用该药物。

间质性肺病（ILD）/肺炎的预防

使用索托拉西布可能引发严重的间质性肺病（ILD）或肺炎。应密切监测是否出现新的或恶化的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽或发热。一旦怀疑发生间质性肺病或肺炎，应立即停用索托拉西布。如果未发现其他潜在原因导致 ILD/肺炎，则需永久停用该药物。

特殊人群用药

孕妇在使用索托拉西布前应咨询医生的意见。建议哺乳期妇女在使用索托拉西布治疗期间和最后一次给药后 1 周内不要母乳喂养。老年人使用索托拉西布时应根据医生的建议调整剂量。索托拉西布在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此儿科患者使用时应特别谨慎。

药物储存和保管

索托拉西布应储存在 15°C 至 30°C 的温度下，最佳储存温度为 20°C 至 25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布，防止药物受潮，湿度的变化也可能对索托拉西布的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。索托拉西布应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。索托拉西布应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。