恩杂鲁胺（Enzalutamide）是一种非甾体类抗雄激素（NSAA）药物，主要用于治疗前列腺癌。本文将详细介绍恩杂鲁胺的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地了解这一重要药物。

恩杂鲁胺的适应症、作用与功效

适应症

恩杂鲁胺主要适用于以下几种前列腺癌的治疗：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：适用于已接受过多西他赛治疗的患者。
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）：适用于未接受过多西他赛治疗的患者。
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）：适用于具有高转移风险的生化复发患者。

作用与功效

恩杂鲁胺通过多种机制发挥其抗肿瘤作用。首先，它能够竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合，从而阻断雄激素的信号传导。其次，它能够抑制雄激素受体的核转位和与DNA的相互作用，进一步阻止雄激素依赖性基因的表达。这些机制共同作用，有效地减缓前列腺癌的进展。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg，每日一次，可以随餐或不随餐口服。患者应整粒吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊。不要切割、压碎或咀嚼药片。

对于去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者，还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。对于具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，可以用恩杂鲁胺联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗。

针对不良反应的剂量调整

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，则应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120mg或80mg）恢复用药。

用药注意事项

常见副作用及应对措施

使用恩杂鲁胺的患者可能会出现以下副作用：

• 癫痫发作：患者在接受恩杂鲁胺治疗期间应避免从事突然失去知觉可能对自己或他人造成严重伤害的活动。对于治疗期间发生癫痫发作的患者，应永久停用恩杂鲁胺。
• 可逆性后部脑病综合征（PRES）：患者可能出现迅速发展的症状，如癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明等。PRES的诊断需要通过脑成像确认，最好是磁共振成像（MRI）。发生PRES的患者应停用恩杂鲁胺。
• 超敏反应：患者出现任何过敏症状时应暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应，应永久停用恩杂鲁胺。
• 缺血性心脏病：患者发生缺血性心脏病的概率更高。医生应监测相关体征和症状，并优化心血管危险因素的管理。对于3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。
• 跌倒和骨折：患者发生跌倒和骨折的风险增加。医生应评估患者的骨折和跌倒风险，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在不同特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：恩杂鲁胺可能导致胎儿伤害和流产，不建议孕妇使用。
• 哺乳期女性：目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺的信息，建议在医生指导下使用。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效避孕。
• 儿童患者：恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：老年患者和年轻患者之间的反应差异不明显，但仍需在医生指导下使用。
• 肾功能不全患者：轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量。尚未在严重肾受损或终末期肾病患者中进行研究。
• 肝损伤患者：对于轻度、中度或重度肝功能不全的患者，不建议调整剂量。

药物相互作用

恩杂鲁胺是强效CYP3A4诱导剂和中度CYP2C9和CYP2C19诱导剂。恩杂鲁胺的共同给药可能降低某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物的浓度，从而降低这些底物的功效。因此，应避免恩杂鲁胺与这些底物共同给药。如果无法避免共同给药，应根据其处方信息增加这些底物的剂量。

通过以上介绍，希望患者能够更好地了解恩杂鲁胺的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，从而更安全、有效地使用这一药物。如有任何疑问或不适，请及时咨询医生。