恩杂鲁胺（Xtandi, enzalutamide）是一种用于治疗前列腺癌的药物，特别是去势抵抗性前列腺癌（CRPC）和转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）。本文将详细介绍恩杂鲁胺的适应症、用法用量、副作用及注意事项，以帮助患者更好地了解和使用这一重要药物。

恩杂鲁胺的适应症与用法用量

适应症

恩杂鲁胺主要用于治疗以下几种类型的前列腺癌：

• 转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：适用于已经接受多西他赛化疗但仍进展的患者。
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）：适用于尚未接受化疗的患者。
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）：适用于具有高转移风险的患者。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg，每日一次，可以随餐或不随餐服用。具体用法如下：

• 整粒吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊，也不要在切割、压碎或咀嚼药片。
• 接受恩杂鲁胺治疗的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。
• 对于具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，可以用恩杂鲁胺联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗。如果治疗36周后检测不到PSA（<0.2ng/mL），则可以暂停治疗。对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者，当PSA增加至≥2.0ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者PSA增加至≥5.0ng/mL时，重新开始治疗。

剂量调整

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，则暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120mg或80mg）恢复用药。

用药注意事项

癫痫发作

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现癫痫发作。因此，患者在接受治疗期间应避免从事任何突然失去知觉可能对自己或他人造成严重伤害的活动。如果治疗期间发生癫痫发作，应永久停用恩杂鲁胺。

可逆性后部脑病综合征（PRES）

有接受恩杂鲁胺治疗的患者发生可逆性后部脑病综合征（PRES）的报道。PRES是一种神经系统疾病，可出现迅速发展的症状，包括癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明以及其他视觉和神经系统障碍，伴有或不伴有高血压。发生PRES的患者应立即停用恩杂鲁胺。

超敏反应

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现过敏反应，建议患者出现任何过敏症状时暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应，应永久停用恩杂鲁胺。

缺血性心脏病

有报道称，使用恩杂鲁胺治疗的患者发生缺血性心脏病的概率更高。医生应监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。

跌倒和骨折

接受恩杂鲁胺治疗的患者发生跌倒和骨折的风险较高。医生应评估患者骨折和跌倒的风险，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，必要时可考虑使用骨靶向药物。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在特定人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：使用恩杂鲁胺可能会导致胎儿伤害和流产，不建议孕妇使用。
• 哺乳期女性：恩杂鲁胺的安全性和有效性尚未确定，建议在医生指导下使用。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月使用有效避孕。
• 儿童患者：恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异，但一些老年患者的敏感性可能更高，建议在医生指导下使用。
• 肾功能不全患者：轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量，严重肾受损或终末期肾病患者尚未进行研究。
• 肝损伤患者：对于轻度、中度或重度肝功能不全的患者，不建议调整剂量。

药物相互作用

恩杂鲁胺是强效CYP3A4诱导剂和中度CYP2C9和CYP2C19诱导剂。共同给药会降低某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物的浓度，可能降低这些底物的功效。避免恩杂鲁胺与这些底物的共同给药，如果无法避免，需根据其处方信息增加这些底物的剂量。对于强效CYP2C8抑制剂和强效CYP3A4诱导剂，应相应调整恩杂鲁胺的剂量。