恩杂鲁胺（Enzalutamide）是一种创新的口服抗雄激素药物，主要由辉瑞（Pfizer）和安斯泰来（Astellas）公司合作开发。2012年8月31日，该药物获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗转移性去势耐受前列腺癌，特别是那些已经接受过多西他赛（Docetaxel）治疗的患者。恩杂鲁胺通过阻断雄激素受体信号通路，有效抑制肿瘤生长，为晚期前列腺癌患者提供了新的治疗希望。

恩杂鲁胺的作用机制及适应症

作用机制

恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，能够与雄激素受体结合，阻止其激活，从而减少雄激素对前列腺癌细胞的促进作用。这种机制不仅抑制了肿瘤的生长，还减少了肿瘤对雄激素的依赖，适用于激素治疗失败后的患者。恩杂鲁胺通过多种途径发挥作用，包括阻断雄激素受体的核转运、抑制雄激素受体与DNA的结合以及抑制雄激素受体介导的基因表达。

适应症

恩杂鲁胺主要用于治疗转移性去势耐受前列腺癌（mCRPC），即那些已经接受过手术或药物去势治疗但仍继续进展的前列腺癌。2019年12月16日，FDA进一步批准恩杂鲁胺用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。这些患者通常表现为雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状，且未接受过化疗。恩杂鲁胺的疗效已在多个临床试验中得到验证，显著延长了患者的生存期。

临床研究结果

多项临床研究表明，恩杂鲁胺治疗的患者中位生存期为18.4个月，而安慰剂组仅为13.6个月。此外，恩杂鲁胺还能显著延缓疾病进展，提高生活质量。在一项名为AFFIRM的III期临床试验中，接受恩杂鲁胺治疗的患者中位总生存期显著优于安慰剂组，这进一步证实了恩杂鲁胺在治疗晚期前列腺癌方面的有效性。

用药注意事项

剂量与用法

恩杂鲁胺的标准剂量为160毫克/天，每日一次。患者应整颗随水吞服，可与食物或不与食物一同服用。为了确保药物的最佳吸收，建议患者在每天同一时间服用。如果漏服一次，应在记起时立即补服，但如果接近下次服药时间，则跳过漏服的剂量，恢复正常服药时间，切勿双倍剂量服用。

不良反应及处理

恩杂鲁胺的常见不良反应包括疲劳、背痛、腹泻、关节痛、外周水肿等。在使用过程中，患者可能会出现严重的不良反应，如癫痫发作、可逆性后部脑病综合征（PRES）、超敏反应、缺血性心脏病、跌倒和骨折等。如果患者出现癫痫发作，应永久停止使用恩杂鲁胺。发生PRES时，也需要停药并进行进一步的诊断和治疗。

日常注意事项

在使用恩杂鲁胺期间，患者应定期进行体检和相关检查，以便及时发现和处理不良反应。建议患者避免驾驶或操作重型机械，以防因疲劳或癫痫发作导致意外。此外，患者应注意保持良好的生活习惯，如适量运动、均衡饮食，以增强身体抵抗力。在用药过程中，如有任何不适，应及时咨询医生。