瑞司美替罗（Resmetirom），商品名为Rezdiffra，是一种用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）伴中度至晚期肝瘢痕形成（纤维化）的药物。该药物于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗NASH的药物。本文将详细介绍瑞司美替罗的适应症和用法用量。

适应症

瑞司美替罗主要用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）伴中度至晚期肝纤维化的成人患者。NASH是一种常见的肝脏疾病，通常与肥胖、2型糖尿病和高血脂等代谢紊乱有关。这种疾病会导致肝脏脂肪堆积，引发炎症和纤维化，最终可能导致肝硬化和肝功能衰竭。瑞司美替罗通过改善肝脏脂肪代谢和减少炎症，帮助缓解NASH的症状和进展。

适应人群

瑞司美替罗适用于中度至晚期肝纤维化（符合F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者。在选择患者时，医生会综合考虑患者的肝功能、代谢状态和其他健康状况，以确定是否适合使用该药物。

禁忌人群

对于失代偿性肝硬化（符合中度至重度肝功能损害）患者，应避免使用瑞司美替罗。此外，轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同，但严重肾功能损害患者尚未进行相关研究，因此不建议使用。

药物作用机制

瑞司美替罗的主要成分Resmetirom能够靶向肝脏中的特定代谢途径，减少肝脏脂肪堆积，减轻炎症反应，从而减缓或逆转NASH的进程。虽然具体的适应靶点尚不明确，但该药物已被证实对NASH有显著疗效。

总的来说，瑞司美替罗为NASH患者提供了一种新的治疗选择，特别是在中度至晚期肝纤维化的管理方面。

用法用量

瑞司美替罗的用法和剂量需根据患者的具体情况而定。以下是一些基本的指导原则和注意事项，以帮助患者正确使用该药物。

推荐剂量

瑞司美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日口服一次。体重大于或等于100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日口服一次。患者可以在餐前或餐后服用，无需特别调整服药时间。

特殊人群用药

对于轻度或中度肾功能损害的患者，推荐剂量与肾功能正常患者相同。然而，严重肾功能损害患者尚未进行相关研究，因此不建议使用。对于轻度肝功能损害患者（Child-Pugh A级），不建议调整剂量。但对于中度或重度肝功能损害患者（Child-Pugh B级或C级），应避免使用瑞司美替罗，因为这些患者的药物代谢能力降低，可能会增加不良反应的风险。

药物相互作用

瑞司美替罗与其他药物可能存在相互作用。例如，不推荐与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用。如果需要与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，建议调整瑞司美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者，应将剂量减少至60毫克，每日一次；体重大于或等于100公斤的患者，应将剂量减少至80毫克，每日一次。在使用瑞司美替罗期间，患者应告知医生正在使用的其他药物，以避免潜在的相互作用。

合理使用瑞司美替罗并遵循医生的建议，可以有效管理NASH的症状，提高患者的生活质量。