艾拉司群（ORSERDU），化学名为elacestrant，是一种选择性雌激素受体下调剂（SERD）。该药物主要用于治疗具有ESR1突变并已扩散到身体其他部位的雌激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌。艾拉司群适用于经历更年期的男性或女性患者，尤其是那些癌症对其他内分泌治疗无效的患者。2023年1月27日，艾拉司群获得美国FDA批准上市，商品名为Orserdu。

药物基本信息

药品名称与生产厂家

艾拉司群的中文名称为艾拉司群，英文名称为Orserdu，其他别称包括Elacestrant、依拉司群、埃拉司群。该药物由美国Stemline公司研发生产，目前在中国尚未上市，也没有进入中国医保。市场上有仿制药可供选择，患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。

美国Stemline生产的艾拉司群规格为345mg*28片，售价约为13753美元。老挝卢修斯生产的艾拉司群有86mg*30片和345mg*30片两种规格，售价分别为518美元和1480美元。

适应症与药理作用

艾拉司群是一种雌激素受体拮抗剂，适用于治疗绝经后妇女或成年男性，ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或在至少一种内分泌治疗后疾病进展的转移性乳腺癌。艾拉司群通过与雌激素受体（ER）结合，导致受体降解，从而抑制ER介导的信号传递和ER+乳腺癌细胞的生长。

临床研究表明，艾拉司群在治疗这类乳腺癌患者中表现出良好的有效性和安全性。它不仅能够有效抑制肿瘤生长，还能改善患者的生存质量。

药代动力学

艾拉司群口服后，通常在1至4小时内达到血浆浓度峰值。其口服生物利用度约为10%。与禁食给药相比，在高脂肪餐（800至1000卡路里，50%脂肪）中给予345mg艾拉司群可使Cmax增加42%，AUC增加22%。患者在使用艾拉司群时，应严格按照医嘱服用，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

定期监测肝功能和肺部状况，有助于及时发现和处理可能出现的不良反应。

用药注意事项

剂量调整

在使用艾拉司群过程中，如果出现严重的不良反应，应根据医生的指导进行剂量调整。特别是与BCRP底物同时使用时，应减少BCRP底物的剂量，以避免血浆浓度增加导致的不良反应。对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258mg，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。

避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，以免影响药效。

常见不良反应及其管理

艾拉司群最常见的不良反应（发生率超过10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。

其中，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%，3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。在开始用药前和服用艾拉司群期间，应定期监测血脂水平，以便及时调整治疗方案。

贮存与包装

艾拉司群应储存在20℃–25℃的环境下，允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮，湿度的变化也可能对艾拉司群的稳定性产生负面影响。

艾拉司群应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。艾拉司群应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

艾拉司群的有效期为24个月。患者在使用过程中应注意药物的有效期，确保药物在有效期内使用。