




艾拉司群(ORSERDU,Elacestrant)是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),主要针对晚期或转移性乳腺癌的治疗。该药物于2023年1月获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,由美国Stemline公司研发,现由美纳里尼负责推广和销售。艾拉司群通过与雌激素受体结合,导致受体的降解,从而阻止雌激素对肿瘤细胞的刺激,达到抑制肿瘤生长的效果。
艾拉司群主要用于治疗绝经后女性或成年男性,患有雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)且伴有ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这些患者通常在接受至少一种内分泌治疗后病情仍进展。艾拉司群通过阻断雌激素受体的功能,有效减缓肿瘤的生长和扩散,提高患者的生存质量。
艾拉司群目前在美国的规格为345mg*28片,售价约为13753美元。老挝卢修斯公司也生产了两种规格的仿制药,分别为86mg*30片,售价约为518美元,以及345mg*30片,售价约为1480美元。虽然该药物尚未在中国上市,但患者可以通过正规医疗服务机构或跨境电商平台获取。
艾拉司群作为一种口服SERD,通过与雌激素受体(ERα)结合,引发受体的降解,从而抑制雌激素介导的信号传导途径,阻止肿瘤细胞的增殖。临床试验显示,与标准治疗相比,艾拉司群显著改善了患者的无进展生存期(PFS),表现出较好的疗效和安全性。
根据患者的具体情况,医生可能会对艾拉司群的剂量进行调整。例如,对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,建议将剂量降至258mg,每日一次。而对于严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者,则应避免使用艾拉司群。此外,与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用时,也需调整剂量,以避免药物相互作用带来的风险。
艾拉司群常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、转氨酶升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低等。其中,高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。患者在使用艾拉司群期间,应定期监测血脂水平,并在医生指导下进行相应的调整。
为了保证药物的质量和有效性,艾拉司群应储存在20℃至25℃的环境中,允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药效。此外,艾拉司群还应远离阳光直射,存放在干燥、通风的地方,防止受潮。药物应密封保存,不要与其他药物混合或转移,以避免污染和损坏。
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