艾拉司群(ORSERDU)依拉司群的功效和作用与注意事项
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发布日期:2025-03-14

艾拉司群(Orserdu),作为一种新型的选择性雌激素受体降解剂(SERD),主要用于治疗绝经后妇女或成年男性中ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌,特别是在ESR1突变且在至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者中。艾拉司群通过阻断雌激素受体的功能,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖,为患者提供了一种新的治疗选择。

功效与作用

作用机制

艾拉司群的主要成分是Elacestrant,它是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD)。SERD通过与雌激素受体结合,导致受体构象改变,使其无法与DNA结合,从而阻止了雌激素对肿瘤细胞的刺激作用。此外,艾拉司群还能促进雌激素受体的降解,进一步减少受体的数量,从而更有效地抑制肿瘤生长。

适应症

艾拉司群适用于绝经后妇女或成年男性,患有ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌,特别是那些在至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者。对于这些患者,艾拉司群能够显著延长无进展生存期,改善生活质量。临床试验显示,艾拉司群在ESR1突变的患者中表现尤为突出,显示出更高的疗效。

药代动力学

艾拉司群的口服生物利用度约为10%,在高脂肪餐中给予345mg艾拉司群时,Cmax增加42%,AUC增加22%。这意味着患者在进食时服用艾拉司群可以提高药物的吸收效率。艾拉司群的血浆浓度峰值通常在1至4小时内达到,因此建议患者每天在同一时间服用,以维持稳定的血药浓度。

用药注意事项

剂量调整

根据患者的肝功能情况,艾拉司群的剂量需要适当调整。对于严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者,应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,建议将艾拉司群剂量降至258mg,每日一次。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者,不建议调整剂量。同时,避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用,以防止药物相互作用影响疗效。

不良反应管理

艾拉司群最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中,高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。在开始用药前和用药期间,应定期监测血脂水平,必要时采取相应的治疗措施。

存储与保管

艾拉司群应储存在20℃–25℃的环境中,允许的温度范围为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群,防止药物受潮。同时,艾拉司群应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。建议将药物放在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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