卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种激酶抑制剂，主要用于治疗具有 PIK3CA/AKT1/PTEN 遗传改变的 HR 阳性、HER2 阴性的晚期或转移性乳腺癌。这种药物通过抑制 AKT 信号通路，从而阻止癌细胞的生长和扩散。以下是卡帕塞替尼的详细用药指南，帮助患者更好地理解和使用这一药物。

卡帕塞替尼的基本信息

药物成分和剂型

卡帕塞替尼的主要成分是 Capivasertib，其剂型为片剂。常见的规格包括 160mg 和 200mg 片剂。160mg 片剂为米色薄膜包衣，圆形，双凸片，一边标有“CAV”和“160”，背面为普通。200mg 片剂则为米色薄膜包衣，胶囊状，双凸片，一面标有“CAV200”，背面为普通。

适应症和患者选择

卡帕塞替尼适用于至少一种基于内分泌的方案进展后在转移性环境中或在完成辅助治疗后 12 个月内复发的患者，且这些患者具有 PIK3CA/AKT1/PTEN 遗传改变。在选择患者时，医生会根据肿瘤组织中的基因突变情况来决定是否适合使用卡帕塞替尼。

用法用量

卡帕塞替尼的推荐剂量为 400mg，每日两次口服（间隔约 12 小时），有或无食物，持续 4 天，然后休息 3 天。患者应继续服用卡帕塞替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者在预定时间的 4 小时内漏服一剂，应补服漏服的剂量。如果错过一次剂量超过预定时间 4 小时，应跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，不应再服用额外剂量，而应在常规时间服用下一剂。

用药注意事项

监测血糖和肝功能

在开始卡帕塞替尼治疗前和治疗期间，应定期评估空腹血糖（空腹血糖）和血红蛋白 A1C（HbA1C）。同时，应进行肝功能检查（包括 ALT、AST 和总胆红素）。在治疗的前 3 个月内每 2 周监测一次，之后每月监测一次或根据临床指征进行监测。如果出现转氨酶或胆红素升高，应更频繁地进行检测，并根据不良反应的严重程度，停用、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强 CYP3A 抑制剂、强和中度 CYP3A 诱导剂等药物发生相互作用。为了避免潜在的相互作用，应避免与强 CYP3A 抑制剂同时使用。如果无法避免，可将卡帕塞替尼的剂量减少至 320mg，每日口服两次，连续 4 天，然后停药 3 天。当与中度 CYP3A 抑制剂合用时，也将卡帕塞替尼的剂量减少至 320mg，每天口服两次，持续 4 天，然后休息 3 天。在停用强效或中度 CYP3A 抑制剂后，恢复卡帕塞替尼剂量（在抑制剂的 3-5 个半衰期后），这是在开始强效或中度 CYP3A 抑制前服用的剂量。

特殊人群用药

对于中度肝功能损害（胆红素 >1.5-3xULN 和任何 AST）的患者，应监测因潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应。卡帕塞替尼尚未在严重肝功能损害（胆红素水平为 10×ULN 和任何 AST）的患者中进行研究。对于绝经前和围绝经期妇女，应根据当前的临床实践标准给予促黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂。对于男性，也应考虑根据当前的临床实践标准给予 LHRH 激动剂。

贮存方法

卡帕塞替尼应保存在原包装中，保持在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）的环境中。允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）的范围内变化。分瓶装卡帕塞替尼片剂时，应指导患者将未使用的片剂保存在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）的容器中，并在 45 天后丢弃。此外，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。