来那替尼（Niratinib），也被称为奈拉替尼、Nerlynx、Hernix，是一种用于治疗HER2阳性早期乳腺癌的药物。该药物最早于2017年7月17日在美国获得批准上市，并于2021年1月在中国上市。来那替尼的原研药由Puma Biotechnology, Inc.（美国彪马生物技术公司）研发。本文将详细介绍来那替尼的用药指南，包括其适应症、用法用量、不良反应及剂量调整等内容。

来那替尼的用药指南

适应症

来那替尼适用于HER2阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。这种药物可以有效降低复发风险，提高患者的生存率。根据临床研究数据，来那替尼在这一特定人群中显示出显著的治疗效果。

用法用量

奈拉替尼的推荐剂量为240mg（6片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致同一时间服用奈拉替尼，并整片吞服药片，不得咀嚼、压碎或劈开。如果患者漏服，不得补服漏服的剂量，应按每日剂量于次日重新服用奈拉替尼。

剂量调整

根据个体的安全性和耐受情况，可能需要调整奈拉替尼的剂量。对于未能从治疗相关毒性中恢复至0-1级、有导致治疗延迟超过3周的毒性或不能耐受每天120mg的患者，应停止使用奈拉替尼。其他临床情况也可能需要剂量调整，如不可耐受的毒性、持续性的2级不良反应等。具体的剂量调整方案建议患者阅读药品说明书或咨询医学顾问。

用药注意事项及日常管理

药物相互作用

奈拉替尼可能与其他药物发生相互作用，尤其是P-糖蛋白（P-gp）的底物，如地高辛、达比加群和非索非那定。奈拉替尼会抑制这些药物的转运，从而增加其浓度，可能导致不良反应的风险增加。因此，患者在使用奈拉替尼时应避免同时使用这些药物，或在医生的指导下进行剂量调整。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，奈拉替尼的使用需特别谨慎。育龄女性在开始奈拉替尼治疗之前应进行一次妊娠检查，并在治疗期间和最后一剂给药后至少1个月内采取有效的避孕措施。如果男性患者的女性伴侣有生育能力，建议在治疗期间和最后一剂奈拉替尼后3个月内采取有效的避孕措施。孕妇使用奈拉替尼可能导致胎儿伤害，因此应告知妊娠女性本品对胎儿的潜在风险。

对于哺乳期妇女，由于奈拉替尼可能通过乳汁传递给婴儿，建议服用奈拉替尼的哺乳期女性不要母乳喂养，直至最后一次用药后至少1个月。

不良反应管理

奈拉替尼最常见的不良反应（发生率超过5%）包括腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。其中，3级或4级的不良反应主要为腹泻、呕吐、恶心和腹痛。

严重的不良反应包括腹泻（1.6%）、呕吐（0.9%）、脱水（0.6%）、蜂窝织炎（0.4%）、肾衰（0.4%）、丹毒（0.4%）、丙氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、恶心（0.3%）、疲乏（0.2%）和腹痛（0.2%）。如果出现严重的不良反应，应立即联系医生，并根据医生的建议调整用药方案。

在日常生活中，患者应注意保持良好的饮食习惯，多摄入易消化的食物，避免辛辣刺激性食物。同时，应定期进行肝功能检查，监测肝酶水平，以便及时发现和处理肝毒性。此外，患者应遵循医嘱，按时服药，定期复查，以确保治疗效果和安全性。