




瑞美吉泮(Nurtec)是一种用于治疗成人偏头痛的药物,属于降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂。它通过阻断神经源性炎症、抑制血管扩张和过度的疼痛传递来发挥作用。然而,使用瑞美吉泮时有一些重要的注意事项需要遵循,以确保安全和有效的治疗效果。
瑞美吉泮是CYP3A4、P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)外排转运蛋白的底物。因此,与这些酶的抑制剂或诱导剂合用时,可能会对药物的血浆浓度产生显著影响。
CYP3A4抑制剂可以增加瑞美吉泮的血浆浓度,因此不建议与强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)合用。与伊曲康唑合用时,瑞美吉泮的暴露量显著增加(AUC增加4倍,Cmax增加1.5倍)。与中效CYP3A4抑制剂(如地尔硫卓、红霉素、氟康唑)合用时,也可能增加瑞美吉泮的暴露量。与氟康唑合用时,瑞美吉泮的AUC增加1.8倍,但对Cmax无明显影响。如果与中效CYP3A4抑制剂合用,应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。
CYP3A4诱导剂可以降低瑞美吉泮的血浆浓度,因此不建议与强效CYP3A4诱导剂(如苯巴比妥、利福平、圣约翰草)或中效CYP3A4诱导剂(如波生坦、依非韦伦、莫达非尼)合用。利福平与瑞美吉泮合用时,导致瑞美吉泮暴露量显著降低(AUC降低80%,Cmax降低64%),从而可能导致疗效丧失。CYP3A4诱导作用在停用强效或中效CYP3A4诱导剂后可持续长达两周。
P-gp和BCRP抑制剂可能会增加瑞美吉泮的血浆浓度。瑞美吉泮与P-gp强效抑制剂(如环孢素、维拉帕米、奎尼丁)合用时,应避免在48小时内再次给药。与环孢素或奎尼丁合用时,瑞美吉泮的暴露量显著增加(AUC和Cmax增加>50%,但低于2倍)。
瑞美吉泮在某些特殊人群中使用时需要特别注意,以确保安全性和有效性。
在65岁或以上患者中使用瑞美吉泮的经验有限。药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间存在具有临床意义的药代动力学差异,但建议在老年患者中谨慎使用。
轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整用药剂量。然而,重度肾功能损害患者频繁使用瑞美吉泮时应谨慎,因为未结合瑞美吉泮的血浆浓度曲线下面积(AUC)增加>2倍,但总AUC增加小于50%。终末期肾病(肌酐清除率<15mL/min)患者应避免使用瑞美吉泮。
轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量。然而,重度肝功能损害患者的瑞美吉泮血浆浓度显著增高,因此应避免使用瑞美吉泮。
在使用瑞美吉泮之前,有一些准备工作需要完成,以确保药物的安全性和有效性。
使用瑞美吉泮前,应告知医生你的过敏史和用药史。一些人可能对瑞美吉泮成分过敏,或者曾经使用其他药物导致出现不良反应。医生需要了解这些信息,以便评估是否适合使用瑞美吉泮。
瑞美吉泮应储存在20°C-25°C的环境中,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。片剂的泡罩包装应保持完整,直到使用前才打开。一旦打开泡罩,应尽快取出口崩片并置于舌上或舌下。口崩片将在唾液中迅速崩解,无需饮水即可吞咽。
在使用瑞美吉泮的过程中,有一些事项需要特别注意,以确保药物的最佳效果。
高脂或低脂餐后服用瑞美吉泮会影响其吸收。高脂餐可使Cmax降低42-53%,AUC降低32-38%;低脂餐使Cmax降低36%,AUC降低28%。尽管如此,临床试验中并未限制餐食,因此可以根据个人习惯选择是否随餐服用。
瑞美吉泮的推荐剂量为每次口服75mg,按需服药,每日不超过一次。打开泡罩包装时,应先将手擦干,然后轻轻取出口崩片。不可通过铝箔推出口崩片,以免损坏药片。一旦打开泡罩,应立即服用,不要将口崩片暴露在空气中过长时间。
使用瑞美吉泮时,应密切监测任何不良反应。常见的不良反应包括局部反应和胃肠道症状。局部反应可能表现为注射部位疼痛、水肿和皮疹。胃肠道反应包括食欲减退、恶心、呕吐、腹部痉挛、腹胀、胀气、稀便、腹泻和脂肪泻。如果出现严重不良反应,应立即联系医生。
在48小时内避免重复使用瑞美吉泮,尤其是在与CYP3A4中效抑制剂或P-gp强效抑制剂合用时。重复用药可能会导致瑞美吉泮的血浆浓度显著增加,从而增加不良反应的风险。
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