甲磺酸贝舒地尔片（易来克）是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的药物。本文将详细介绍该药物的用法用量、适应症、不良反应、特殊人群用药及日常注意事项，帮助患者更好地理解和使用该药物。

甲磺酸贝舒地尔片的用药指南

药物基本信息

甲磺酸贝舒地尔片的通用名为甲磺酸贝舒地尔，英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets。该药物的其他别称包括REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克。甲磺酸贝舒地尔片由Kadmon制药公司开发，2021年9月，赛诺菲收购Kadmon公司后，获得了该药品权益。在美国，甲磺酸贝舒地尔片于2021年7月首次获批上市。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。目前，该药物尚未被纳入医保范畴。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2克，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2克，每日2次。该药物的剂型为片剂，性状为椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色；一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。

适应症和主要成分

甲磺酸贝舒地尔片适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。该药物的主要成分是甲磺酸贝舒地尔，其作用靶点为ROCK（Rho激酶）。ROCK是一种重要的信号传导蛋白，参与多种细胞功能，如细胞收缩、迁移和凋亡。通过抑制ROCK，甲磺酸贝舒地尔片能够减轻炎症反应和组织损伤，从而改善患者的症状。

用药注意事项及日常管理

不良反应

甲磺酸贝舒地尔片最常见的不良反应（包括实验室检查结果异常）为感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。这些不良反应多数为轻至中度，但若出现严重不良反应，应及时就医。

特殊人群用药

孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用甲磺酸贝舒地尔的人体数据进行药物相关风险的评价，应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。哺乳期女性在使用甲磺酸贝舒地尔片期间和末次给药后至少1周内应停止哺乳。12岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已确定，但尚未确定12岁以下儿童患者使用该药物的安全性和有效性。65岁及以上患者与年轻患者相比，该人群中未观察到具有临床意义的甲磺酸贝舒地尔片安全性或有效性差异。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物存在相互作用，特别是与CYP3A相关的药物。强CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）可明显升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长。因此，应尽量避免合用，如果不能避免同时使用，可适当减少本药剂量。强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用，如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，不超过25℃。在原包装中保存以防受潮，每次打开后应盖紧瓶盖。请勿丢弃干燥剂，并将药物放在儿童不能接触的地方。该药物的有效期为24个月。