伏立康唑（Voriconazole）是一种广谱抗真菌药物，由美国辉瑞公司研发，于2002年5月获得美国FDA批准。它主要用于治疗多种严重的真菌感染，如侵袭性曲霉病、食管念珠菌病以及其他难以治疗的真菌感染。伏立康唑通过抑制真菌细胞壁合成的关键酶——细胞色素P450 14α-去甲基酶，从而发挥其抗菌作用。

伏立康唑的作用与功效

主要适应症

伏立康唑广泛应用于治疗多种严重的真菌感染，包括但不限于以下几种：

• 侵袭性曲霉病：这是最常见的一种严重真菌感染，尤其在免疫功能低下的患者中更为常见。伏立康唑能够有效抑制曲霉菌的生长，减轻病情。
• 食管念珠菌病：这种感染主要影响免疫功能受损的患者，如艾滋病患者和接受化疗的癌症患者。伏立康唑可以缓解症状，改善生活质量。
• 严重真菌感染：对于不能耐受其他抗真菌药物或治疗无效的患者，伏立康唑是一个重要的选择。它可以用于治疗由赛多孢菌和镰孢菌引起的严重感染。

药理机制

伏立康唑的主要作用机制是通过抑制真菌细胞壁合成的关键酶——细胞色素P450 14α-去甲基酶。这种酶在真菌细胞壁的合成过程中起着至关重要的作用。通过抑制该酶，伏立康唑能够有效地破坏真菌细胞壁的完整性，从而导致真菌细胞死亡。此外，伏立康唑还具有较高的组织穿透力，可以在感染部位达到较高的药物浓度，进一步提高治疗效果。

疗效与安全性

多项临床研究表明，伏立康唑在治疗各种严重的真菌感染方面表现出优异的疗效。它的口服生物利用度高，给药方便，患者依从性好。然而，伏立康唑也存在一些潜在的不良反应，如肝功能异常、视觉障碍和心脏问题等。因此，在使用伏立康唑的过程中，需要密切监测患者的肝功能、肾功能和心脏状况，以及时发现并处理不良反应。

伏立康唑的用药注意事项

监测肝功能

患者在接受伏立康唑治疗时必须仔细监测肝毒性。临床监测应包括在开始治疗时进行肝功能实验室检查，特别是天门冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT），并在第一个月内至少每周检查一次。如果肝功能检查结果正常，检查频率可以降为每月一次。如果肝功能检查发现指标显著升高，除非医生评估患者的效益-风险后认为应该继续用药，否则均应停用伏立康唑。

监测视觉功能

疗程超过28天时，伏立康唑对视觉功能的影响尚不清楚。有报道应用伏立康唑时发生视觉不良反应，包括视物模糊、视神经炎和视神经乳头水肿。因此，如果连续治疗超过28天，需监测视觉功能，包括视敏度、视野以及色觉。如果出现视觉异常，应及时就医。

避免药物相互作用

伏立康唑能够抑制细胞色素P450同工酶的活性，尤其是CYP3A4酶，这可能导致与其他通过该酶代谢的药物发生相互作用。例如，与能延长QT间期的药物一同使用可能会增加心脏问题发生的风险。因此，患者在使用伏立康唑时应避免与其他可能产生相互作用的药物同服。如果必须合用，应密切监测相关指标，如血电解质和心电图（ECG）。

贮存方法

为了保证伏立康唑的有效性和稳定性，应将其储存在干燥、避光、室温条件下。具体要求如下：

• 温度控制：伏立康唑应储存在室温下，避免暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放伏立康唑，防止药物受潮。湿度的变化可能对伏立康唑的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：伏立康唑应远离阳光直射，光照可能对其稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

特殊人群用药

不同人群在使用伏立康唑时需要注意以下事项：

• 孕妇及哺乳期妇女：目前尚无足够数据来评价伏立康唑在孕妇中使用的安全性。伏立康唑不宜用于孕妇，除非对母亲的益处显著大于对胎儿的潜在毒性。尚无伏立康唑在乳汁中分泌的资料，因此在使用伏立康唑时必须停止哺乳。
• 儿童：伏立康唑在2岁以下儿童中的安全性和有效性尚未建立。2岁及以上的儿童患者在使用伏立康唑时需要监测肝功能。儿童人群中的光毒性反应频率更高，因此必须采取严格的光保护措施。
• 老年人：伏立康唑在年轻患者和老年患者中的安全性相仿，因此老年患者应用伏立康唑时无需调整剂量。

伏立康唑是一种高效的抗真菌药物，但在使用过程中需要注意监测肝功能、视觉功能和心脏状况，避免药物相互作用，并妥善储存药物。通过合理使用，伏立康唑可以有效治疗多种严重的真菌感染，提高患者的生活质量。