达普司他(Daprodustat)的说明书:作用与功效用法用量和副作用
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发布日期:2025-02-01

达普司他(Daprodustat)是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),主要适用于治疗接受透析至少四个月的成人慢性肾脏疾病(CKD)引起的贫血。本文将详细介绍达普司他的作用与功效、用法用量及常见副作用。

作用与功效

药物成分

达普司他的主要成分是 Daprodustat,这是一种小分子化合物,通过抑制低氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF-PHI),稳定低氧诱导因子(HIF),从而促进红细胞生成。这种机制使得达普司他在治疗慢性肾病相关贫血方面表现出显著的效果。

作用机制

HIF-PHI 是一种在缺氧条件下被激活的蛋白质,它能够促进红细胞生成和铁代谢。达普司他通过抑制 HIF-PHI,使得 HIF 蛋白在体内稳定存在,进而促进红细胞生成和铁的利用,从而有效治疗贫血。达普司他不仅提高了血红蛋白水平,还减少了对红细胞生成刺激剂(ESA)的依赖。

常见功效

达普司他主要用于治疗慢性肾病患者的贫血,特别是那些已经接受透析治疗至少四个月的患者。临床研究显示,达普司他能够显著提高患者的血红蛋白水平,改善贫血症状,提高生活质量。此外,达普司他还具有良好的耐受性和安全性,适合长期使用。

用法用量与副作用

用法用量

达普司他通常以片剂形式提供,常见的剂量有 1mg、2mg、4mg、6mg 和 8mg。具体的用法用量应根据患者的具体情况和医生的指导进行调整。一般情况下,成人患者的起始剂量如下:

  • 对于未接受 ESA 治疗的成人,起始剂量基于血红蛋白水平。如果血红蛋白水平低于 9g/dL,起始剂量为 4mg;如果血红蛋白水平在 9-11g/dL 之间,起始剂量为 2mg;如果血红蛋白水平高于 11g/dL,起始剂量为 1mg。
  • 对于同时接受中度 CYP2C8 抑制剂或中度肝功能损害治疗的患者,需要调整剂量。中度肝功能损害(Child-Pugh 类 B)患者的起始剂量应减少一半。

患者应在每日相同时间服用达普司他,可以与食物一起或不与食物一起服用。如果漏服了一剂,应尽快补服,但不要在同一天服用双倍剂量。

副作用

达普司他的常见副作用包括高血压、高血栓性事件和腹痛。其中,高血压是最常见的副作用之一,患者在用药期间应定期监测血压,并根据需要调整或开始抗高血压治疗。高血栓性事件包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成,这些事件可能是致命的,因此患者在用药期间应密切关注身体状况,如有异常应及时就医。

用药注意事项

在使用达普司他之前,应对患者进行全面评估,包括贫血和铁储备的评估,以及肝脏功能的检查。在治疗过程中,应定期监测血红蛋白水平和铁状态,必要时给予补充铁治疗。对于高血压未控制的患者,应避免使用达普司他。

患者在使用达普司他时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。特别是在使用氯吡格雷或中度 CYP2C8 抑制剂时,应调整达普司他的剂量,并密切监测血红蛋白水平。

日常注意事项

饮食与生活习惯

患者在使用达普司他期间,应注意保持良好的饮食习惯,摄入足够的铁、维生素和矿物质。建议多吃富含铁的食物,如红肉、绿叶蔬菜和豆类,以支持红细胞生成。同时,保持适量的运动和充足的睡眠,有助于提高身体的整体健康状况。

定期检查

患者应定期到医院进行血红蛋白、铁状态和肝功能的检查,以便及时调整治疗方案。在治疗过程中,如出现任何不适或异常症状,应及时告知医生,避免自行停药或调整剂量。

药物相互作用

达普司他与其他药物可能存在相互作用,特别是与 CYP2C8 抑制剂和诱导剂。患者在使用达普司他时,应告知医生自己正在使用的其他药物,避免不必要的药物相互作用。如果需要使用其他药物,应咨询医生的意见,并在医生的指导下进行调整。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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