吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib），又称LOXO-305，是由美国礼来公司生产的激酶抑制剂，主要用于治疗某些类型的血液肿瘤。以下是吡托布鲁替尼的详细说明书，包括其作用与功效、用法用量和副作用。

吡托布鲁替尼的作用与功效

作用机制

吡托布鲁替尼是一种选择性的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。通过阻断BTK的活性，吡托布鲁替尼能够抑制淋巴瘤细胞的生长和扩散，从而帮助患者控制疾病的发展，提高生存率。这一机制对于治疗复发性或难治性的血液肿瘤尤其有效。

适应症

吡托布鲁替尼适用于以下几种情况：

• 套细胞淋巴瘤（MCL）：用于治疗至少接受过两种系统疗法（包括一种BTK抑制剂）的复发性或难治性套细胞淋巴瘤成年患者。
• 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：用于治疗至少接受过两种治疗（包括一种BTK抑制剂和一种BCL-2抑制剂）的成年患者。

吡托布鲁替尼在临床试验中显示出了显著的疗效，特别是在那些对其他治疗方案反应不佳的患者中。

用法用量

推荐剂量为200毫克，每天口服一次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。具体用法如下：

• 用水吞服药片，不要切割、压碎或咀嚼药片。
• 每天同一时间服用吡托布鲁替尼。
• 吡托布鲁替尼可以与食物一起服用，也可以空腹服用。
• 如果漏服一剂吡托布鲁替尼超过12小时，不要补服该剂，按计划服用下一剂。

患者在使用吡托布鲁替尼时，应严格按照医生的指导进行，以确保药物的最佳疗效。

用药注意事项及日常管理

药物相互作用

吡托布鲁替尼与其他药物的相互作用需要特别注意：

• 避免与强效或中度CYP3A诱导剂同时使用，因为这可能会降低吡托布鲁替尼的疗效。
• 避免与强效CYP3A抑制剂同时使用，因为这可能会增加吡托布鲁替尼的全身暴露量，从而增加不良反应的风险。
• 如果不可避免地需要同时使用中度CYP3A诱导剂或强效CYP3A抑制剂，应根据医生的建议调整吡托布鲁替尼的剂量。

患者在开始使用吡托布鲁替尼之前，应告知医生正在使用的所有药物，以避免不必要的药物相互作用。

常见副作用及管理

吡托布鲁替尼的常见副作用包括：

• 疲劳
• 肌肉骨骼疼痛
• 腹泻
• 新冠肺炎
• 瘀伤
• 咳嗽

较为严重的副作用包括大出血、血细胞减少症和心律失常。如果患者出现以下症状，应立即就医：

• 严重的出血（如胃肠道出血、中枢神经系统出血）
• 严重的疲劳或无力感
• 心悸、头晕、晕厥、呼吸困难
• 持续的腹泻或呕吐

医生会根据患者的症状和体征，调整治疗方案或采取必要的医疗措施。

特殊人群用药

不同人群在使用吡托布鲁替尼时需要注意以下几点：

• 孕妇：孕妇服用吡托布鲁替尼可能会对胎儿造成伤害。孕妇应避免使用此药物，并在治疗期间及最后一次给药后一周内使用有效的避孕方法。
• 哺乳期女性：哺乳期女性在使用吡托布鲁替尼期间及最后一次给药后一周内不应进行母乳喂养，以避免对婴儿造成不良影响。
• 老年人：65岁及以上的患者出现3级不良反应和严重不良反应的比率较高。老年人使用吡托布鲁替尼时，应密切监测并根据医生的建议调整剂量。
• 肾功能损害患者：严重肾功能损害（肾小球滤过率15-29 mL/min）的患者应减少吡托布鲁替尼的剂量。轻度或中度肾功能损害的患者不建议调整剂量。

患者在使用吡托布鲁替尼期间，应定期进行肝功能和肺部状况的监测，以及时发现和处理可能出现的严重不良反应。