乌帕替尼（Rinvoq）是由美国艾伯维公司（AbbVie Limited）生产的一种选择性Janus激酶（JAK）抑制剂。该药物于2019年8月16日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，适用于多种免疫性疾病，如类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎等。乌帕替尼以其高效的临床缓解率和广泛的适用范围，成为治疗这些疾病的有力工具。

乌帕替尼（Rinvoq）的基本信息

主要成分和剂型

乌帕替尼的主要成分是Upadacitinib，是一种选择性的JAK1抑制剂。该药物以缓释片的形式存在，常见的规格包括15mg、30mg和45mg。每种规格的缓释片在外观上有明显的区别，便于患者识别。15mg的缓释片为紫色，30mg的为红色，45mg的为黄色至斑点黄色，所有规格均为双凸长方形，尺寸为14*8mm，并在一面刻有相应的标识。

适应症和用法用量

乌帕替尼适用于多种免疫性疾病，具体如下：

• 类风湿关节炎：推荐剂量为15mg，每日一次。
• 银屑病关节炎：推荐剂量为15mg，每日一次。
• 强直性脊柱炎：推荐剂量为15mg，每日一次。
• 非放射学中轴型脊柱关节炎：推荐剂量为15mg，每日一次。
• 特应性皮炎：推荐剂量为15mg，每日一次。
• 溃疡性结肠炎：诱导剂量为30mg，每日一次，持续8周；维持剂量为15mg，每日一次。
• 克罗恩病：诱导剂量为30mg，每日一次，持续12周；维持剂量为15mg，每日一次。

患者应严格按照医生的指导使用乌帕替尼，切勿自行调整剂量或停药。

药代动力学

乌帕替尼缓释片口服后，药物被迅速吸收，中位Tmax为2至4小时。患者在使用乌帕替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项和日常管理

严重感染的预防和管理

在接受乌帕替尼治疗的患者中，有报告发生严重甚至致命的感染。因此，对于活动性严重感染，包括局部感染的患者，应避免使用乌帕替尼。在使用乌帕替尼之前，医生应评估患者的风险和益处。在治疗期间和之后，应密切监测患者的感染体征和症状。如果患者出现严重感染或机会性感染，应及时中断乌帕替尼治疗。一旦感染得到控制，可考虑恢复乌帕替尼。

实验室检查异常的管理

使用乌帕替尼的患者可能会出现以下实验室检查异常：

• 嗜中性白血球减少症：中性粒细胞计数低的患者应避免使用乌帕替尼，并中断乌帕替尼治疗。
• 淋巴细胞减少症：对于淋巴细胞计数低的患者，应避免使用乌帕替尼，并中断乌帕替尼治疗。
• 贫血：评估血红蛋白在基线和之后根据常规病人管理。对于低血红蛋白水平的患者，应避免使用或中断乌帕替尼治疗。
• 血脂异常：开始治疗后约12周评估血脂参数，此后根据高脂血症临床指南进行评估。根据高脂血症的临床治疗指南对患者进行管理。
• 肝酶升高：如果在常规患者治疗期间观察到ALT或AST升高，并怀疑存在药物性肝损伤，则应中断乌帕替尼，直到排除这种诊断。

定期进行实验室检查，及时调整治疗方案，有助于提高治疗的安全性和有效性。

特殊人群的用药注意事项

对于某些特殊人群，使用乌帕替尼时需特别注意：

• 肝功能损害患者：乌帕替尼不推荐用于严重肝功能损害患者（Child-Pugh C）。轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A或B）的患者无需调整剂量，但需密切监测肝功能。
• 肾功能损害患者：目前尚无针对肾功能损害患者的专门研究数据，但医生应根据患者的具体情况谨慎使用。
• 孕妇和哺乳期妇女：在开始治疗前，确认有生殖潜力的患者的妊娠状况。在乌帕替尼治疗期间和治疗结束后的4周内，应告知女性生殖潜能对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。
• 老年人群：老年人的药物代谢和排泄能力较弱，应根据具体情况调整剂量，并密切监测药物的疗效和不良反应。

医生在开具乌帕替尼处方时，应充分考虑患者的整体健康状况和潜在风险，制定个性化的治疗方案。