甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK）是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的新型药物，适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上患者。该药物由Kadmon制药公司开发，2021年9月被赛诺菲收购。在中国，烨辉医药于2019年获得了该药物的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。

药物基本信息

通用名称与商品名称

通用名称：甲磺酸贝舒地尔片
商品名称：易来克/REZUROCK
英文名称：Belumosudil Mesylate Tablets
汉语拼音：Jiahuangsuan Beishudi’er Pian

主要成分与剂型

主要成分：甲磺酸贝舒地尔
剂型：片剂

性状

本品为椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色；一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。每盒含30粒，每粒200mg，价格为4050美元。

用药注意事项

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。如果与强效CYP3A诱导剂联合用药，需将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。

不良反应

最常见的不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。在使用过程中如出现任何不适，应及时就医。

特殊人群用药

孕妇：孕妇使用本品时可能对胎儿造成伤害。建议告知孕妇本品对胎儿的潜在风险。
哺乳期女性：目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据，建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。
有生育能力的女性和男性：建议有生育能力的女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。建议男性患者在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。
12岁以下儿童：尚未确定12岁以下儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物的相互作用需特别注意：
强效CYP3A诱导剂：强效CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平等）可明显降低本品的血药浓度，导致降低疗效，应避免合用。如不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。
强效CYP3A抑制剂：强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）可明显升高本品的血药浓度，可能导致不良反应严重程度增加，应尽量避免合用。如不能避免同时使用，可适当减少本药剂量。

贮存方法

密封保存，温度不超过25℃。在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖。请勿丢弃干燥剂。请将本品放在儿童不能接触的地方。