瑞戈非尼(Regorafenib)说明书
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发布日期:2025-01-28

瑞戈非尼(Regorafenib),商品名为Stivarga或RESIHANCE,是一种用于治疗某些类型癌症的靶向药物,特别是用于治疗结直肠癌和胃肠道间质瘤。该药物属于多慢性酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤的生长和扩散来帮助患者延长生存期和提高生活质量。以下是关于瑞戈非尼的详细使用说明。

瑞戈非尼的基本信息

药品概述

瑞戈非尼(Regorafenib)是一种口服药物,主要用于治疗已经使用过其他治疗方案但效果不佳的转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤。该药物通过抑制多种促进肿瘤生长的酶来发挥其抗癌作用。瑞戈非尼的推荐剂量为160毫克(4片40毫克片剂),每天口服一次,在每个28天周期的前21天服用。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的药物毒性。

在开始使用瑞戈非尼之前,患者需要进行全面的健康评估,包括肝功能测试。在治疗期间,医生会定期监测患者的肝功能和其他重要指标,以评估药物的安全性和疗效。

用法与用量

瑞戈非尼的推荐剂量为160毫克,即每天口服4片40毫克的片剂。每个28天为一个治疗周期,每个周期的前21天连续服用,之后停药7天。患者应在每天同一时间服用药物,并且最好在低脂餐(热量<600卡路里且脂肪含量<30%)后用水整片吞服。如果错过了一次剂量,不应在同一天补服两次剂量。

剂量调整通常由医生根据患者的耐受性和副作用进行。常见的不良反应包括疼痛(包括胃肠痛和腹部疼痛)、手足皮肤反应(HFSR)、疲劳/乏力、腹泻、食欲/进食量减少、高血压、感染、发音障碍、高胆红素血症、发热、粘膜炎、体重减轻、皮疹和恶心。如果患者出现严重或不可耐受的副作用,医生可能会减少剂量或暂停治疗。

药代动力学

晚期实体瘤患者单次服用160毫克瑞戈非尼后,瑞戈非尼在4小时的中位时间内达到2.5微克/毫升的几何平均峰值血浆水平(Cmax),血药浓度与时间曲线下的几何平均面积(AUC)为70.4微克*小时/毫升。这些数据表明瑞戈非尼具有良好的吸收和分布特性。

在治疗过程中,患者应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和出血状况,防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

肝毒性

在临床试验中,接受瑞戈非尼治疗的患者出现了严重的药物性肝损伤,甚至导致死亡。因此,在开始治疗前,患者应进行肝功能检测(谷丙转氨酶、谷草转氨酶和胆红素),并在治疗的前两个月至少每两周监测一次。此后每月监测一次或根据临床需要更频繁地监测。如果肝功能升高达正常值上限(ULN)或基线的3倍,应每周监测肝功能检查,直至改善。

根据肝功能检查升高或肝细胞坏死所表现的肝毒性的严重性和持续性,医生可能会暂时停用瑞戈非尼,然后减少剂量或永久停用。

感染

使用瑞戈非尼可能会导致感染的发生。对于3级或4级感染,或任何级别恶化的感染,应停用瑞戈非尼,感染消退后,以相同剂量恢复治疗。患者在治疗期间应注意个人卫生,避免接触感染源。

定期监测血压和肝功能,特别是在治疗的前6周,每周监测一次血压,然后每个周期监测一次,或根据临床需要更频繁地监测。对于严重或无法控制的高血压,可暂时或永久停用瑞戈非尼。

胃肠道穿孔或瘘

有报道称患者在使用瑞戈非尼后发生了胃肠道穿孔或瘘。这些并发症可能是致命的,因此一旦发生,应立即停用瑞戈非尼并寻求医疗帮助。患者在治疗期间应注意任何胃肠道不适的症状,如剧烈腹痛、呕吐等,并及时就医。

瑞戈非尼的存储条件也非常重要。药物应储存在20°C-25°C(68°F-77°F)的环境中,允许在15°C-30°C(59°F-86°F)的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。药物应放在原装容器中,密封保存,避免受潮和光照。

日常注意事项

药物相互作用

避免瑞戈非尼与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草)同时使用,因为这些药物可能降低瑞戈非尼的血浆浓度,影响其疗效。同样,避免与强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、葡萄柚汁、伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、泰利霉素和伏立康唑)同时使用,因为这些药物可能增加瑞戈非尼的血浆浓度,导致毒性增加。

瑞戈非尼与乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物联合给药可能增加BCRP底物的血浆浓度。患者在使用瑞戈非尼时,应密切监测接触BCRP底物(如甲氨蝶呤、氟伐他汀、阿托伐他汀)相关毒性的体征和症状。

生活建议

在使用瑞戈非尼期间,患者应保持良好的生活习惯,包括均衡饮食、适量运动和充足睡眠。避免吸烟和饮酒,这些习惯可能加重药物的副作用。患者应定期与医生沟通,及时反馈任何不适症状,以便医生调整治疗方案。

患者在治疗期间应避免自行购买和使用非处方药或补充剂,特别是含有草药成分的产品,因为这些产品可能与瑞戈非尼发生相互作用。在使用任何新的药物或补充剂之前,务必咨询医生或药师的意见。

心理支持

癌症治疗过程对患者的心理压力较大,因此患者应积极寻求心理支持,如参加癌症支持小组、与心理咨询师交流等。保持积极的心态有助于提高治疗效果和生活质量。

家人和朋友的支持也是患者治疗过程中的重要组成部分。患者应与家人和朋友保持良好的沟通,分享自己的感受和需求,共同面对治疗过程中的挑战。

总结

瑞戈非尼是一种有效的靶向抗癌药物,但在使用过程中需要注意多种事项,以确保治疗的安全性和有效性。患者应严格按照医生的指导使用药物,定期进行各项检查,及时反馈任何不适症状。同时,保持良好的生活习惯和积极的心态,有助于提高治疗效果和生活质量。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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