
艾拉司群(Elacestrant)是一种用于治疗特定类型乳腺癌的药物,其独特的作用机制使其成为临床上重要的治疗选择。本文将详细介绍艾拉司群的适应症、作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项。
艾拉司群主要用于治疗雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)且具有ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这种药物适用于那些在接受至少一线含CDK4/6抑制剂内分泌治疗后疾病仍进展的绝经后女性或成年男性。
艾拉司群是一种选择性雌激素受体下调剂(SERD),能够通过抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖并诱导ERα蛋白降解,从而发挥抗肿瘤作用。临床研究显示,艾拉司群对多种耐药乳腺癌模型具有显著的抗肿瘤活性,能够有效延缓疾病进展并提高患者的生活质量。
艾拉司群的推荐剂量为每日一次,每次345mg,随食物口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应整片吞服,不应咀嚼、压碎或掰开。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐,应跳过该次剂量,并在第二天的常规时间服用下一次剂量。
对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,建议将艾拉司群剂量降至258mg,每日一次。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者无需调整剂量。
服用艾拉司群的患者发生高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率较高,分别约为30%和27%。因此,患者在开始用药前和用药期间应定期监测血脂水平,以及时发现并处理潜在的血脂异常问题。
艾拉司群可能对胎儿造成伤害,因此孕妇应避免使用该药物。具有生殖能力的女性及男性伴侣在用药期间及停药后1周内应采取有效避孕措施。治疗期间及末次给药后1周内,哺乳期女性应避免哺乳。
艾拉司群与强或中度CYP3A4抑制剂或诱导剂同时使用可能增加不良反应风险或降低药效,因此应避免这类药物的联合使用。此外,艾拉司群与P-gp底物、BCRP底物合用时,需根据情况调整剂量,以防增加不良反应。
艾拉司群最常见的不良反应(发生率>10%)包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。严重不良反应(发生率≥1%)主要包括肌肉骨骼疼痛和恶心。
艾拉司群应储存在20℃至25℃的环境中,允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群,防止药物受潮。艾拉司群应远离阳光直射,光照可能对药物的稳定性产生不利影响。
艾拉司群作为一种创新的治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌的药物,其独特的机制和广泛的临床应用前景使其成为乳腺癌治疗的重要选择。了解其适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项,有助于患者更好地管理和使用这一药物,提高治疗效果和生活质量。
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