艾拉司群（Elacestrant）是一种口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），由Stemline制药公司研发，于2023年1月27日获得美国FDA批准，并于同年9月获得欧盟委员会批准。该药物主要用于治疗雌激素受体（ER）阳性、人类表皮生长因子受体2型（HER2）阴性、雌激素受体1（ESR1）突变的晚期或转移性乳腺癌，适用于绝经后女性或成年男性。艾拉司群通过抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖，诱导ERα蛋白降解，对多种耐药乳腺癌模型具有抗肿瘤活性。

艾拉司群（Elacestrant）的适应症与用法用量

适应症

艾拉司群（Elacestrant）适用于治疗雌激素受体（ER）阳性、人类表皮生长因子受体2型（HER2）阴性、雌激素受体1（ESR1）突变的晚期或转移性乳腺癌，这些乳腺癌在绝经后女性或成年男性接受至少一线内分泌治疗后出现疾病进展。该药物的批准基于EMERALD临床试验数据，显示艾拉司群在无进展生存期（PFS）方面优于标准护理（SOC）治疗。

用法用量

推荐剂量为345mg艾拉司群，每日一次，随食物口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每日固定时间服用，随餐服用可以降低恶心和呕吐等胃肠道反应的发生率。整片吞服，不可咀嚼、压碎或分割。如果漏服一剂药物超过6小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的正常时间服用下一剂药物。

剂量调整

对于轻度和中度肝功能不全患者，推荐剂量为258mg，每日一次。对于重度肝功能不全患者，禁用艾拉司群。首次剂量减少时，患者需服用258mg艾拉司群，即三片86mg片剂，每日一次。第二次剂量减少时，患者需服用172mg艾拉司群，即两片86mg片剂，每日一次。如果出现1级不良反应，继续当前剂量；如果出现2级不良反应，考虑暂时中断治疗，直至症状恢复到1级或基线水平。

用药注意事项

血脂异常

艾拉司群可能导致高胆固醇血症和高甘油三酯血症，因此在用药期间需定期监测血脂水平。如果出现严重的血脂异常，应根据医生的建议调整剂量或暂停治疗。

胚胎-胎儿毒性

艾拉司群可能对胎儿造成伤害，因此孕妇禁用。有生育能力的女性及男性伴侣在用药期间及停药后1周内应采取有效的避孕措施。在治疗前确认妊娠状态，治疗期间及停药后1周内避免哺乳。

药物相互作用

避免与强、中度CYP3A4抑制剂或诱导剂同时使用，以防增加不良反应风险或降低药效。与P-gp底物、BCRP底物合用时，需根据情况调整剂量，以防增加不良反应。

常见不良反应

常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、高胆固醇血症等。严重不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心，发生率≥1%。如果出现严重不良反应，应及时就医并调整治疗方案。

特殊人群用药

儿童的安全性和有效性尚未确立，因此不建议用于儿童。老年人使用时应根据肝功能调整剂量。肝功能不全患者需谨慎使用，重度肝功能不全患者禁用。

贮藏方法

艾拉司群应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度范围内，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内波动。避免阳光直射和潮湿环境。