




凡德他尼(Vandetanib),商品名为Caprelsa,是一种靶向治疗药物,主要用于治疗局部晚期或转移性甲状腺癌(尤其是甲状腺髓样癌)。该药物通过抑制肿瘤细胞的生长和扩散,为患者提供了新的治疗选择。凡德他尼在2011年获得了美国食品与药品管理局的批准,随后在多个国家和地区陆续上市。以下是关于凡德他尼的详细介绍。
凡德他尼的中文名称为凡德他尼,英文名称为Vandetanib,其他别称包括Caprelsa、Zactima、ZD6474、凡德他尼片。这些名称在不同的国家和地区可能有所不同,但它们指的都是同一种药物。
凡德他尼的原研药由法国赛诺菲生产,规格为300mg*30片,价格约为6337美元一盒。目前,凡德他尼尚未在中国上市,也未进入中国医保,市面上没有仿制药。患者可以通过正规医院购买该药,注意甄别药品真伪,检查生产日期,避免购买假药或劣药。
凡德他尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要作用于EGFR(HER1/ERBB1)、RET和VEGFR2。它通过抑制这些受体的活性,阻断肿瘤细胞的信号传导途径,从而抑制肿瘤的生长和扩散。凡德他尼适用于无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样疾病患者的症状性或进行性甲状腺疾病的治疗。
凡德他尼的推荐剂量为300mg,每日口服一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者可以在饭前或饭后服用,但应在下次给药后的12小时内不要漏服药物。不要压碎凡德他尼片,片剂可溶于2盎司的水中搅拌约10分钟(不会完全溶解),不要使用其他液体进行分散。分散后立即吞咽,将剩余的残渣与另外4盎司的水混合,吞下。分散剂也可通过鼻胃管或胃造口管给予。
如果患者出现校正的QT间期(Fridericia,QTcF)大于500ms,当QTcF恢复到小于450ms时,应减少剂量至200mg(两片100mg片),然后根据需要进一步减少至100mg。对于CTCAE3级或以上毒性的患者,当毒性消退或改善至较低级别时,也应减少剂量。对于复发性毒性,如果需要继续治疗,在毒性缓解或改善至CTCAE1级严重程度后,将凡德他尼剂量减少至100mg。
凡德他尼在老年人群中的研究不足,无法确定65岁及以上患者与年轻患者相比是否有不同的反应。对于肾功能受损的患者,凡德他尼的暴露量会增加,中度肾功能损害患者应将起始剂量降至200mg,不推荐用于严重肾功能损害的患者。对于肝功能受损的患者,凡德他尼不推荐用于中度和重度肝功能损害患者,因为安全性和有效性尚未确定。
凡德他尼与有机阳离子转运体2型(OCT2)转运的药物如二甲双胍和地高辛合用时,应谨慎使用并密切监测其毒性。凡德他尼增加了这些药物的血浆浓度,可能导致毒性反应。避免与可能延长QT间期的药物同时使用凡德他尼。强CYP3A4诱导剂如利福平会降低凡德他尼的血浆浓度,因此在凡德他尼治疗期间应避免同时使用这些药物。
凡德他尼在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害。目前没有可用的孕妇使用凡德他尼的人体数据来告知药物相关风险。建议有生育潜力的女性在服用凡德他尼期间及末次服药后4个月内采取有效避孕措施。凡德他尼或其代谢物在母乳中的存在尚未明确,建议哺乳期妇女在凡德他尼治疗期间和最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。
凡德他尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。因此,不建议在儿童中使用该药物。
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