布格替尼（Brigatinib），商品名为安伯瑞（ALUNBRIG），是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。本文将详细介绍布格替尼的使用说明、剂量调整、不良反应处理以及用药注意事项，帮助患者更好地理解和使用该药物。

布格替尼（Brigatinib）说明书

药品基本信息

布格替尼是一种二代ALK抑制剂，主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。该药物通过抑制ALK蛋白的活性，从而阻止癌细胞的生长和扩散。布格替尼的商品名为安伯瑞（ALUNBRIG），其英文名称为Brigatinib Tablets。

通用名称：布格替尼片
商品名称：安伯瑞®; ALUNBRIG®
英文名称：Brigatinib Tablets
汉语拼音：Bugetini Pian

用法用量

布格替尼的推荐剂量如下：
1. 前7天口服90mg，每日1次；然后增加剂量至口服180mg，每日1次。
2. 布格替尼给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
3. 如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。
4. 布格替尼与食物同服或不同服均可。应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。
5. 若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

布格替尼的价格约为10,000美元/盒（30天剂量）。患者在使用过程中应严格按照医嘱进行，定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

不良反应及处理

使用布格替尼时可能会出现以下严重不良反应：
1. 感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力。
2. 致死性不良反应包括感染性肺炎、脑血管意外和多器官功能障碍综合征。

在使用布格替尼的过程中，应特别注意以下不良反应的处理：
1. 间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎：应监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状（例如，呼吸困难、咳嗽等），尤其是在开始布格替尼治疗的第一周。出现新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状患者应暂停服用布格替尼，并及时评价间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或其他呼吸道症状原因（如肺栓塞、肿瘤进展和感染性肺炎）。对于1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，在恢复至基线后根据表1降低剂量继续布格替尼治疗或停用布格替尼。因3级或4级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎复发应永久停用布格替尼。

2. 肌酸磷酸激酶（CPK）升高：建议患者报告任何原因不明的肌肉疼痛、压痛或无力。在布格替尼治疗期间应监测CPK水平。如果发生3级或4级CPK升高伴2级或以上肌肉疼痛或无力，应暂停服用布格替尼。在缓解或恢复至1级CPK升高或基线后，以与表2所述相同的剂量或降低的剂量继续布格替尼治疗。

3. 肝毒性：在布格替尼治疗期间，尤其是前3个月内，监测AST、ALT和总胆红素。如果发生3级或4级肝酶升高伴胆红素≤2×ULN，暂停布格替尼治疗。在消退或恢复至1级或以下（≤3×ULN）或基线时，以表2所述的降低剂量恢复布格替尼治疗。如果在无胆汁淤积或溶血的情况下发生2-4级肝酶升高伴总胆红素升高大于2×ULN，则永久停用布格替尼。

用药注意事项

药物相互作用

布格替尼与其他药物可能存在相互作用，需特别注意以下几点：
1. 强效或中效CYP3A抑制剂：布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药增加了布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药。如果无法避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂，则应按照建议调整剂量。

2. 强效或中效CYP3A诱导剂：同时给予布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂可降低布格替尼的血浆浓度，这可能会降低布格替尼的疗效。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合并用药。如果无法避免与CYP3A中效诱导剂合并用药，则应根据建议调整剂量。

特殊人群用药

布格替尼在特定人群中的使用需特别注意：
1. 孕妇：基于其作用机制和在动物中的发现，当对妊娠女性给药时，布格替尼可能会对胎儿造成危害。应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险。应建议育龄期女性在布格替尼治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。

2. 哺乳期：由于哺乳婴儿可能会出现不良反应，应建议哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。

3. 儿童用药：目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据。

4. 老年用药：在≥65岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生的指导下进行使用。

贮存方法

为了保证布格替尼的药效，需按照以下方法贮存：
1. 温度控制：布格替尼应在原包装中不超过30℃保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

2. 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对布格替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

3. 避光保存：布格替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

布格替尼的有效期为24个月，患者在使用过程中应注意药物的有效期，确保药物在有效期内使用。