恩杂鲁胺（Enzalutamide），是一种非甾体类抗雄激素（NSAA）药物，主要用于治疗前列腺癌。该药物于2012年8月31日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，主要适用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）、非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）以及转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）。恩杂鲁胺通过阻断雄激素的作用，减缓前列腺癌细胞的生长和扩散，从而延长患者的生存期。

恩杂鲁胺的适应症

治疗前列腺癌

恩杂鲁胺在临床上被广泛用于治疗多种类型的前列腺癌。具体适应症包括：

• 转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）： 恩杂鲁胺与去势疗法联合使用，可以显著延长患者的生存期，提高生活质量。
• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）： 对于具有高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，恩杂鲁胺可以延缓疾病的进展。
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）： 恩杂鲁胺与促性腺激素释放激素（GnRH）类似物联合使用，可以改善患者的生存率。

恩杂鲁胺通过抑制雄激素受体的功能，阻止雄激素与受体结合，从而抑制前列腺癌细胞的增殖和扩散。这种机制使其成为治疗前列腺癌的重要药物之一。

推荐剂量和用法

恩杂鲁胺的推荐剂量为160毫克，每日一次，可随餐或空腹服用。药物应整片吞服，不得咀嚼、溶解或打开胶囊。对于接受恩杂鲁胺治疗的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者，应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

对于具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，恩杂鲁胺可以联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗。如果治疗36周后PSA水平低于0.2 ng/mL，可以暂停治疗。对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者，当PSA增加至≥2.0 ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者PSA增加至≥5.0 ng/mL时，应重新开始治疗。

用药注意事项

潜在的不良反应

使用恩杂鲁胺可能会出现一些不良反应，患者需密切监测并及时就医。常见的不良反应包括：

• 癫痫发作： 使用恩杂鲁胺的患者可能会出现癫痫发作。患者在接受治疗期间应避免从事可能因突然失去知觉而造成严重伤害的活动。如果发生癫痫发作，应永久停用恩杂鲁胺。
• 可逆性后部脑病综合征（PRES）： 有报道称，使用恩杂鲁胺的患者可能出现PRES。这种病症的症状包括头痛、嗜睡、精神错乱、失明等。确诊需通过脑成像，如MRI。发生PRES的患者应停用恩杂鲁胺。
• 过敏反应： 患者可能会出现过敏反应，如皮疹、呼吸困难等。出现任何过敏症状时，应暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。

医生会根据患者的实际情况调整治疗方案，以减少不良反应的发生。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在不同人群中的使用需特别注意：

• 孕妇： 恩杂鲁胺可能会导致胎儿伤害和流产，因此不建议孕妇使用该药物。
• 哺乳期女性： 目前尚无关于恩杂鲁胺在人乳中是否存在及其对母乳喂养婴儿的影响的数据，建议在医生指导下使用。
• 有生殖潜力的男性和女性： 建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间及最后一次给药后3个月内使用有效避孕。
• 儿童患者： 恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，不建议儿童使用。
• 老年患者： 老年患者在使用恩杂鲁胺时需谨慎，因为一些老年患者可能对药物更敏感。
• 肾功能不全患者： 轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量，但严重肾功能不全或终末期肾病患者尚未进行研究。
• 肝损伤患者： 轻度、中度或重度肝功能不全的患者不建议调整剂量。

医生会根据患者的具体情况制定个体化的治疗方案，以确保用药的安全性和有效性。

药物相互作用

恩杂鲁胺可能与某些药物发生相互作用，影响其疗效。具体包括：

• CYP3A4底物： 恩杂鲁胺是强效CYP3A4诱导剂，可能会降低某些CYP3A4底物的浓度，从而降低这些药物的疗效。避免与这些药物共同使用，如果无法避免，应根据其处方信息增加这些底物的剂量。
• CYP2C9和CYP2C19底物： 恩杂鲁胺也是中度CYP2C9和CYP2C19诱导剂，可能降低这些底物的浓度。同样，避免与这些药物共同使用，如果无法避免，应调整剂量。

在使用恩杂鲁胺期间，患者应避免自行服用其他药物，特别是在使用抗凝药、抗心律失常药、免疫抑制剂等情况下，应在医生指导下调整用药。

日常注意事项

药物存储

为了保证恩杂鲁胺的稳定性和药效，患者需正确存储药物：

• 温度控制： 将恩杂鲁胺胶囊和片剂储存在20°C至25°C的干燥处，允许温度范围为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药效。
• 防潮防湿： 选择干燥、通风良好的地方存放恩杂鲁胺，防止药物受潮。湿度的变化可能对药物的稳定性产生负面影响。
• 避光保存： 恩杂鲁胺应远离阳光直射，光照可能会影响药物的稳定性。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

定期监测

在使用恩杂鲁胺期间，患者需定期进行监测，以确保药物的安全性和有效性：

• 肝功能监测： 定期监测肝功能，特别是对于有肝损伤史的患者，以预防肝功能异常。
• 肺部状况监测： 定期监测肺部状况，以预防可能出现的肺部不良反应。