布格替尼（Brigatinib），商品名安伯瑞，是一种用于治疗具有ALK融合基因突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的靶向药物。本文将详细介绍布格替尼的适应症和用法用量，以及用药过程中的注意事项。

布格替尼的适应症和用法用量

适应症

布格替尼主要适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。这种药物通过靶向ALK蛋白，抑制癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

用法用量

布格替尼的推荐剂量如下：

• 前7天：每日一次，每次90mg。
• 之后：每日一次，每次180mg。

如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，恢复治疗时应先以90mg每日一次的剂量服用7天，然后再增加至之前的耐受剂量。布格替尼可以在饭前或饭后服用，但应整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或服药后发生呕吐，不应补服漏服剂量，而应在下次服药时间按正常剂量服用。

剂量调整

在使用布格替尼的过程中，可能需要根据患者的具体情况调整剂量：

• 不良反应剂量调整：如果患者出现严重的不良反应，应暂停服用布格替尼，待症状缓解后再根据医生建议调整剂量。
• CYP3A抑制剂的剂量调整：避免同时使用强效或中效CYP3A抑制剂。如果无法避免，需降低布格替尼的剂量。具体调整如下：
  • 强效CYP3A抑制剂：剂量降低约50%（如从180mg降至90mg，或从90mg降至60mg）。
  • 中效CYP3A抑制剂：剂量降低约40%（如从180mg降至120mg，或从90mg降至60mg）。
• CYP3A诱导剂的剂量调整：避免同时使用CYP3A中效诱导剂。如果无法避免，需增加布格替尼的剂量。具体调整如下：
  • 在接受当前布格替尼剂量（如耐受）治疗7天后，以30mg增量增加布格替尼每日一次剂量，最多为开始中效CYP3A诱导剂前耐受的布格替尼剂量的2倍。

用药注意事项

特殊人群的剂量调整

对于特定的患者群体，需要特别注意剂量调整：

• 肝损害患者：轻度或中度肝损害（Child-Pugh A或B）患者无需调整剂量。重度肝损害（Child-Pugh C）患者应将剂量降低约40%（如从180mg降至120mg，或从90mg降至60mg）。
• 肾损害患者：轻度或中度肾损害患者无需调整剂量。重度肾损害患者应将剂量降低约50%（如从180mg降至90mg，或从90mg降至60mg）。

常见不良反应及其处理

布格替尼可能会引起一些不良反应，患者在用药过程中应注意以下几点：

• 高血压：在治疗前应控制血压，治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果出现3级高血压，应暂停服用布格替尼。如果症状缓解至1级，可继续以相同剂量治疗。如果出现4级高血压或3级高血压复发，应考虑永久停用布格替尼。
• 心动过缓：治疗期间应监测心率和血压。如果出现症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。如果症状缓解，可继续以相同剂量或降低剂量治疗。
• 视觉障碍：患者应报告任何视觉症状。如果出现新的或恶化的2级或以上视觉症状，应暂停服用布格替尼并进行眼科评价。如果症状缓解至1级或基线水平，可继续以降低剂量治疗。如果出现4级视觉障碍，应永久停用布格替尼。

存储条件

为了保证药物的质量和疗效，布格替尼的存储条件需要注意以下几点：

• 温度控制：布格替尼应在原包装中保存，温度不超过30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮。湿度的变化也可能对布格替尼的稳定性产生负面影响。储存时，尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：布格替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。

通过合理使用布格替尼并注意上述事项，可以最大限度地发挥其治疗效果，减少不良反应的发生，提高患者的生活质量。