布格替尼(brigatinib)安伯瑞的适应症,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-07-03

布格替尼(Brigatinib),商品名为安伯瑞(Alunbrig),是一种针对ALK阳性非小细胞肺癌的靶向药物。它通过抑制ALK蛋白活性,阻止癌细胞生长和扩散。本文将详细介绍布格替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

布格替尼的适应症、用法用量及副作用

适应症

布格替尼主要适用于经克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。此外,布格替尼也可用于未接受过ALK抑制剂治疗的ALK阳性非小细胞肺癌患者。

用法用量

布格替尼的推荐剂量如下:

  • 前7天口服90毫克,每日1次;然后增加剂量至口服180毫克,每日1次。
  • 布格替尼应持续给药,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
  • 如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间,则在增加至既往耐受剂量前,以90毫克每日一次的剂量恢复治疗,持续7天。
  • 布格替尼与食物同服或不同服均可。应指导患者整片吞服,不要压碎或咀嚼药片。
  • 若漏服一剂或在服药后发生呕吐,不应补充漏服剂量,而应在下次服药时间服用规定剂量。

副作用

布格替尼常见的副作用包括视觉问题、恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和高血压。较少见但严重的副作用可能包括间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎、心率减慢、肌酸磷酸激酶(CPK)升高、胰酶升高、肝毒性和高血糖症。

  • 间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎:使用布格替尼曾发生与ILD/非感染性肺炎一致的重度、危及生命和致死性肺部不良反应。应监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状,尤其是开始布格替尼治疗的第一周。出现新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状患者应暂停服用布格替尼,并及时评价ILD/非感染性肺炎或其他呼吸道症状原因。
  • 心率减慢:在布格替尼治疗期间应监测心率和血压。如果无法避免伴随使用已知可引起心率减慢的药物,则应更频繁地监测患者。
  • 肌酸磷酸激酶(CPK)升高:建议患者报告任何原因不明的肌肉疼痛、压痛或无力。在布格替尼治疗期间应监测CPK水平。如果发生3级或4级CPK升高伴2级或以上肌肉疼痛或无力,应暂停服用布格替尼。
  • 胰酶升高:在布格替尼治疗期间监测脂肪酶和淀粉酶。如果发生3级或4级胰酶升高,应暂停布格替尼治疗。
  • 肝毒性:在布格替尼治疗期间,尤其是前3个月内,监测AST、ALT和总胆红素。如果发生3级或4级肝酶升高伴胆红素≤2×ULN,暂停布格替尼治疗。
  • 高血糖症:监测患者的血糖水平,特别是在有糖尿病史的患者中。

用药注意事项及日常管理

用药注意事项

为了确保布格替尼的安全和有效使用,患者应注意以下几点:

  • 剂量调整:如果因不良反应需要调整剂量,应咨询专业医生。如果无法避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂,则应按建议调整剂量。如果无法避免同时给予CYP3A中效诱导剂,则在接受当前布格替尼剂量(如耐受)治疗7天后,以30毫克增量增加布格替尼每日一次剂量,最多为开始中效CYP3A诱导剂前耐受的布格替尼剂量的2倍。
  • 避免药物相互作用:应避免布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药。如果无法避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂,则应按建议调整剂量。同时,应避免布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合并用药,以免降低布格替尼的血浆浓度,影响疗效。
  • 监测指标:定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。在布格替尼治疗期间,监测血压、心率、CPK水平、胰酶水平、肝酶水平和血糖水平。

日常管理

在日常生活中,患者应采取以下措施以提高治疗效果和生活质量:

  • 储存条件:布格替尼应储存在原装容器中,密封保存,避免光照和潮湿。布格替尼应在不超过30°C的环境下保存,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。
  • 饮食与运动:保持均衡饮食,适量运动,增强身体抵抗力。避免摄入过多的盐分和糖分,减少高血压和高血糖的风险。
  • 心理健康:保持积极乐观的心态,必要时寻求心理支持。癌症治疗过程可能会带来心理压力,患者应学会调节情绪,减轻焦虑和抑郁。

随访与复查

患者应定期到医院进行随访和复查,及时了解病情变化。随访内容包括但不限于以下几项:

  • 血液检查:监测血常规、肝功能、肾功能等指标,评估药物对身体的影响。
  • 影像学检查:通过CT、MRI等影像学手段,评估肿瘤的大小和位置变化,判断治疗效果。
  • 症状记录:记录治疗过程中出现的任何不适症状,及时向医生反馈,以便调整治疗方案。

布格替尼作为一种有效的靶向治疗药物,能够显著改善ALK阳性非小细胞肺癌患者的生存质量和生存期。患者在使用过程中,应严格按照医嘱服药,定期监测各项指标,做好日常管理,以确保治疗效果最大化。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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