达普司他(Daprodustat)Jesduvroq,LuciDap的适应症,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-07-01

达普司他(Daprodustat),又称为Jesduvroq和LuciDap,是一种用于治疗慢性肾病贫血的新一代低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI)。本文将详细介绍其适应症、用法用量、副作用及注意事项,帮助患者更好地了解这一药物。

适应症与用法用量

适应症

达普司他适用于治疗接受透析至少四个月的成人慢性肾脏疾病引起的贫血。慢性肾脏病贫血是由于肾脏功能减退导致红细胞生成素(EPO)分泌不足,进而引发的贫血症状。达普司他通过抑制低氧诱导因子脯氨酰羟化酶,增加体内EPO的水平,从而改善贫血。

用法用量

达普司他的用法和用量应根据患者的血红蛋白水平进行个体化调整,使用最低有效剂量以减少红细胞输注的需要。以下是具体的用法用量:

  • 未接受ESA治疗的患者:
    • 血红蛋白 < 9g/dL:4mg,每日一次
    • 血红蛋白 9-10g/dL:2mg,每日一次
    • 血红蛋白 > 10g/dL:1mg,每日一次
  • 正在接受ESA治疗的患者:
    • 根据医生的指导逐步转换到达普司他,具体剂量需个体化调整。

达普司他可以与食物一起或不与食物一起服用,无需同时服用铁或磷酸盐结合剂。药片应整个吞服,不得切割、碾碎或咀嚼。给药与透析的时机或类型无关。

剂量调整

在治疗过程中,应定期监测血红蛋白水平,根据血红蛋白的变化调整剂量。治疗开始后及每次剂量调整后的第一个月,每两周监测一次血红蛋白,此后每四周监测一次。增加达普司他剂量的频率不应超过每四周一次。

对于同时接受中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)或中度肝功能损害治疗的患者,应将达普司他的起始剂量减少一半。严重肝功能损害(Child-Pugh Class C)的患者不建议使用达普司他。

用药注意事项

不良反应

达普司他的常见不良反应包括高血压、高血栓性事件和腹痛。这些不良反应的发生率均在10%以上。使用达普司他时,应密切监测患者的血压和血栓风险,必要时采取相应的预防措施。

注意事项

达普司他增加了动脉和静脉血栓事件的风险,这些事件可能是致命的,包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。因此,避免在开始治疗前3个月内有心肌梗死、脑血管事件或急性冠状动脉综合征病史的患者使用。

达普司他还可能增加因心力衰竭住院的风险。在ASCEND-D试验中,接受达普司他治疗的透析患者中有7.5%(3.3/100人年)因心力衰竭住院,而接受重组人促红细胞生成素(rhEPO)治疗的患者中有6.8%(3.0/100人年)因心力衰竭住院。因此,在决定是否使用达普司他时,应考虑患者的心衰病史。

高血压管理

达普司他禁忌用于高血压未控制的患者。在接受达普司他治疗的患者中,有高血压危象(包括高血压脑病和癫痫发作)的报道。患者用药期间需定期监测血压,并根据需要调整或开始抗高血压治疗。

达普司他的使用应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。

药物相互作用

强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)与达普司他同时使用是禁忌症,因为会导致达普司他暴露显著增加。同时使用中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)可增加达普司他暴露量,因此需将起始剂量减少一半,并在治疗期间监测血红蛋白并调整剂量。

CYP2C8诱导剂(如利福平)可减少达普司他暴露,可能导致药效丧失。在开始或停止CYP2C8诱导治疗时,应监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。

贮存方法

达普司他应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)之间,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间的温度波动。该药品的有效期为24个月。

达普司他的价格因地区和渠道而异,市场上有仿制药可供选择。例如,老挝卢修斯版仿制药的价格约为7.14美元/盒(1mg*100片)。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买,注意甄别药品真伪,避免购买假药劣药。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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