




达普司他(Daprodustat),又名Jesduvroq和LuciDap,是一种新型的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),其药物机理是基于获得2019年诺贝尔生理学/医学奖的“氧感知通路”研究。达普司他主要适用于治疗慢性肾病(CKD)患者的贫血症状,尤其是那些已接受透析至少4个月的成人患者。
达普司他通过模拟低氧环境,激活缺氧诱导因子(HIF)途径,从而促进红细胞生成素(EPO)的产生。这有助于提高血液中的血红蛋白水平,改善慢性肾病患者的贫血症状。达普司他在临床试验中显示出良好的疗效,能够显著提高患者的血红蛋白水平,减少红细胞输注的需求。
达普司他适用于已接受透析至少4个月的成人慢性肾病患者。这类患者由于肾功能受损,无法产生足够的红细胞生成素,从而导致贫血。达普司他通过增加体内EPO的水平,有效缓解这一问题。
达普司他尚未证明能够改善患者的生活质量、缓解疲劳或改善整体健康状况。因此,它不适用于需要立即纠正贫血的患者,也不作为红细胞输血的替代品。患者应在医生的指导下使用该药物。
达普司他的剂量应根据患者的具体情况个体化调整。起始剂量通常基于患者的血红蛋白水平。对于未接受促红细胞生成素刺激剂(ESA)治疗的患者,初始剂量可根据血红蛋白水平进行调整。同时使用中度CYP2C8抑制剂或中度肝功能损害的患者需要减半剂量。
在治疗开始后及每次剂量调整后的第一个月内,每2周监测一次血红蛋白水平,此后每4周监测一次。调整剂量时应考虑血红蛋白的上升率、下降率和变异性。增加达普司他剂量的频率不应超过每4周一次。
最常见的不良反应包括高血压、高血栓性事件和腹痛。达普司他还增加了动脉和静脉血栓事件的风险,如心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。患者在使用达普司他期间应定期监测血压,并在出现相关症状时立即就医。
达普司他不适用于严重肝功能损害(Child-Pugh Class C)的患者。对于中度肝功能损害(Child-Pugh Class B)的患者,需要将起始剂量减半。此外,高血压未控制的患者禁用达普司他,因为该药物可能会引起高血压危象,包括高血压脑病和癫痫发作。
强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)与达普司他同时使用是禁忌的,因为会导致达普司他暴露量显著增加。同时使用中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)会增加达普司他暴露量,需要调整剂量。CYP2C8诱导剂(如利福平)会减少达普司他暴露,也可能影响药效,同样需要监测和调整剂量。
达普司他应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的环境中,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间有短时间的偏移。药品的有效期为24个月。
达普司他的价格约为7.2美元一盒(1mg*100片)。患者应通过正规医疗服务机构购买药品,注意甄别药品真伪,避免购买到假药劣药。
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