琥珀酸他舒格替尼（Tasfigo，tasurgratinib succinate）是一种新型的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。该药物由日本知名医药集团卫材株式会社研发，并于2024年9月24日在日本获得上市许可。虽然目前尚未在中国上市，但其显著的疗效使其有望在未来获得中国的批准并上市。

琥珀酸他舒格替尼的基本信息

琥珀酸他舒格替尼是一种选择性抑制FGFR1、FGFR2和FGFR3的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断这些信号通路来抑制肿瘤生长。以下是该药物的一些基本信息：

药品名称

中文名称：琥珀酸他舒格替尼
英文名称：Tasfigo
其他别称：tasurgratinib succinate

生产厂家和规格

生产厂家：日本卫材株式会社
规格：35mg*56片
价格：约为7064美元一盒

适应症

琥珀酸他舒格替尼的适应症为治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。这种药物能够有效抑制肿瘤的生长，延长患者的生存期，并改善生活质量。

用药注意事项

为了确保琥珀酸他舒格替尼的安全性和有效性，患者在使用该药物时需要注意以下事项：

肝功能损害

琥珀酸他舒格替尼主要在肝脏中代谢，因此肝功能受损的患者在使用该药物时可能会面临血液浓度升高的风险。对于肝功能受损的患者，应在医生的指导下谨慎使用，并进行必要的剂量调整或选择其他治疗方案。

特殊人群用药

【孕妇】对于孕妇或可能怀孕的妇女，只有在明确评估治疗所带来的益处显著超过潜在风险时，才应考虑给予琥珀酸他舒格替尼。
【哺乳期女性】建议哺乳期女性避免使用琥珀酸他舒格替尼，因为该药物有可能进入乳汁，导致婴儿出现严重的副作用。
【具有生殖潜力的男性和女性】使用琥珀酸他舒格替尼期间及停药后的一段时间内需采取严格的避孕措施。女性患者应在最后一次给药期间及之后至少6天内采取有效避孕措施，而男性患者则应在给药期间及停药后6天内使用屏障法（如避孕套）进行避孕。
【儿童使用】该药物在儿童中的安全性和有效性尚不清楚，目前尚未针对儿童患者进行琥珀酸他舒格替尼的临床试验。

药物相互作用

琥珀酸他舒格替尼和M2是P-gp的底物。琥珀酸他舒格替尼还抑制CYP3A、CYP4F12和MATE1，并诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A。有研究表明他鲁格拉替尼可能抑制P-gp和BCRP。M2抑制MATE1（体外）。在使用琥珀酸他舒格替尼时，应避免与这些药物同时使用，以免发生不良的药物相互作用。

常见不良反应

使用琥珀酸他舒格替尼可能会出现一些常见的不良反应，包括但不限于：
【消化系统】口干、便秘、恶心、呕吐、腹痛、口腔溃疡、腹胀、食管炎等。
【眼部】干眼症、角膜炎、角膜上皮缺损、黄斑水肿等。
【其他】咽炎、鼻炎、脂肪酶升高、高钙血症、高尿酸血症、关节痛、脱发、皮肤干燥、皮疹等。

在使用琥珀酸他舒格替尼期间，患者应定期进行眼科检查，监测眼部状况。如果发现任何眼部异常，应立即就医。此外，定期测量血清磷浓度，密切关注血清磷浓度的波动，以预防高磷血症的发生。