




阿比特龙(Abiraterone)是由美国杨森制药公司研发的小分子药物,于2011年4月28日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准。该药物主要用于联合泼尼松治疗接受过多西他赛治疗的晚期去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。阿比特龙通过抑制睾酮合成酶的活性,降低体内雄激素水平,从而减缓或抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。
阿比特龙的中文名称为阿比特龙,英文名称为Abiraterone,其他别称包括Zytiga、泽珂、醋酸阿比特龙片。这些名称在不同的地区和文献中可能会有所差异,但它们都指同一种药物。
阿比特龙已在中国上市,并已进入中国医保。市面上有多款仿制药,包括印度Cipla生产的仿制药,规格为250mg*120片,价格大约为147美元一盒。患者可以通过医院、药房购买该药物。购买时应注意甄别药品真伪,检查生产日期,避免购买假药劣药。
阿比特龙是一种口服抗雄激素治疗药物,主要通过抑制雄激素合成过程中的关键酶CYP17,进一步降低体内雄激素的水平。该药物适用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC),并与泼尼松或泼尼松龙合用。此外,阿比特龙也用于治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC),包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗不超过3个月的患者。
阿比特龙的推荐剂量为1g(4×0.25g片)口服每日一次。与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日两次联用,治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日一次联用,治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)。患者应在接受促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)或双侧睾丸切除术后使用本品。阿比特龙应在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用,整片吞服,不得掰碎或咀嚼。
对于恢复治疗的患者,至少每2周监测一次血清转氨酶和胆红素水平,3个月后每月监测一次。如果在0.75g每日一次给药时再次发生肝毒性,需在肝功能检查值恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN并且总胆红素≤1.5×ULN后,降低剂量至0.5g每日一次再次治疗。如果在0.5g每日一次给药时再次发生肝毒性,应停药。若无胆管梗阻或其他导致ALT和总胆红素同时升高的原因,当患者出现ALT>3×ULN伴随总胆红素>2×ULN时,需永久停用本品。
对于肾功能损害的患者,无需进行剂量调整,但在重度肾损害的前列腺癌患者中尚无临床经验,建议此类患者谨慎使用。合并使用强CYP3A4诱导剂时,需在合并用药期间增加阿比特龙的给药频率至每日两次(例如,从1g每日一次增至1g每日两次)。在停止合并使用强CYP3A4诱导剂后,应将阿比特龙调整至原给药剂量和频率。
阿比特龙常见的不良反应包括外周水肿、低钾血症、高血压和尿路感染。其他重要的不良反应包括心脏疾病、肝脏毒性、骨折和过敏性肺泡炎。患者在使用过程中应密切监测相关症状,如有不适应及时就医。
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