甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK），中文商品名为易来克，是由赛诺菲公司在2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市的创新药物。该药物主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的适应症、用药效果以及用药注意事项。

甲磺酸贝舒地尔片的适应症与效果

适应症

甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK）主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。cGVHD是造血干细胞移植后的一种常见并发症，表现为免疫系统攻击移植患者的正常组织，引起多器官功能障碍。甲磺酸贝舒地尔片通过抑制ROCK（Rho激酶）信号通路，减轻炎症反应，从而改善患者的症状。

用药效果

多项临床试验显示，甲磺酸贝舒地尔片在治疗cGVHD方面表现出良好的效果。一项关键性的III期临床试验结果显示，接受甲磺酸贝舒地尔片治疗的患者中，约有50%的患者在治疗后12周内达到完全或部分缓解，显著高于安慰剂组。此外，患者的总体生存率和生活质量也得到了显著提升。这些数据表明，甲磺酸贝舒地尔片是一种有效的治疗选择，能够显著改善cGVHD患者的预后。

主要成分与剂型

甲磺酸贝舒地尔片的主要成分为甲磺酸贝舒地尔，每片含有200mg活性成分。该药物为椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色，一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。这种剂型有助于提高药物的稳定性和患者的依从性。

用药注意事项

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2g（即1片），每日1次。患者应持续服用直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展，需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。

不良反应

甲磺酸贝舒地尔片最常见的不良反应（发生率≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。大多数不良反应为轻至中度，可通过调整剂量或对症治疗来管理。然而，若出现严重的不良反应，应及时就医。

特殊人群用药

甲磺酸贝舒地尔片已在12岁及以上的儿童患者中进行了充分的研究，安全性和有效性已得到确认。但对于12岁以下的儿童患者，尚未确定其安全性和有效性，因此不建议使用。对于65岁及以上的老年患者，与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

孕妇和哺乳期女性应慎用甲磺酸贝舒地尔片。动物研究表明，该药物可能对胎儿造成伤害，因此孕妇应避免使用。哺乳期女性在使用该药物期间和最后一次给药后至少1周内应停止哺乳，以防止药物对婴儿造成不良影响。有生育能力的女性和男性在治疗期间和最后一次给药后至少1周内应采取有效的避孕措施。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物的相互作用需要注意。强效CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平等）会显著降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致疗效降低，因此应避免合用。如果无法避免，需适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。相反，强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、克拉霉素等）会显著增加甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致不良反应加重，因此也应避免合用。若无法避免，需适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，温度不超过25℃。为防止受潮，应将药物保存在原包装中，并确保每次打开后盖紧瓶盖。请勿丢弃干燥剂，并将药物放在儿童不能接触的地方。药物的有效期为24个月。

通过上述内容可以看出，甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK）在治疗慢性移植物抗宿主病方面具有显著的效果，但也需要注意用药过程中的各种细节，以确保患者的安全和疗效。