甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK），商品名易来克，是一种用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者的靶向药物。该药物由Kadmon制药公司开发，2021年9月被赛诺菲收购后，获得了该药品的权益。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准上市。虽然该药物已经在国内上市，但目前尚未被纳入国家医保报销范围。

甲磺酸贝舒地尔片的基本信息

药物名称与规格

甲磺酸贝舒地尔片的中文名称为甲磺酸贝舒地尔片，英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets，其他别称包括REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克。每盒含30粒，每粒为200毫克，每盒价格为4050美元。

适应症与靶点

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。该药物的作用靶点是ROCK（Rho激酶），通过抑制ROCK信号通路，减少炎症反应和纤维化过程，从而改善患者的症状和生活质量。

主要成分与剂型

甲磺酸贝舒地尔片的主要成分为甲磺酸贝舒地尔。该药物为片剂，性状为椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色；一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。

用药注意事项

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2克，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2克，每日2次。

不良反应

甲磺酸贝舒地尔片最常见的不良反应（包括实验室检查结果异常）为感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。如果出现严重不良反应，应立即停药并咨询医生。

特殊人群用药

对于孕妇，甲磺酸贝舒地尔片可能对胎儿造成伤害，应告知孕妇和有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在治疗期间和末次给药后至少1周内应停止哺乳。12岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已确定，但12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。65岁及以上患者与年轻患者相比，该人群中未观察到具有临床意义的甲磺酸贝舒地尔片安全性或有效性差异。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物的相互作用包括强效CYP3A诱导剂、质子泵抑制剂，以及对CYP3A底物、CYP2C9底物、CYP2C8底物的影响。使用强效CYP3A诱导剂时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2克，每日2次。使用强效CYP3A抑制剂时，应减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量，以免引起不良反应。

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，不超过25℃，并在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖，勿丢弃干燥剂。请将本品放在儿童不能接触的地方。