




甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK),商品名为易来克,是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的靶向药物。该药物由Kadmon制药公司开发,后被赛诺菲收购。2021年7月,甲磺酸贝舒地尔片在美国首次获批上市。在中国,烨辉医药于2019年获得了该药物在中国的独家临床及商业化授权,并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局(NMPA)的批准上市。
甲磺酸贝舒地尔片是一种 ROCK 抑制剂,主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病(cGVHD)患者。该药物通过抑制 ROCK 酶的活性,减少炎症反应,从而缓解患者的症状。甲磺酸贝舒地尔片的化学名称为甲磺酸贝鲁莫地尔,其英文名称为 Belumosudil Mesylate Tablets。
甲磺酸贝舒地尔片的每片剂量为0.2g,通常包装为每盒30片。该药物在美国的售价为每盒4050美元。在中国,甲磺酸贝舒地尔片的价格为每盒12669.33美元起,具体价格可能因不同商家而有所差异。
甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗慢性移植物抗宿主病,特别是对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上患者。该药物的用法用量为每天一次,每次0.2g,直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效 CYP3A 诱导剂联合用药时,需将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g,每日两次。
甲磺酸贝舒地尔片的性状为椭圆形薄膜衣片,除去包衣后显淡黄色至黄色。片剂的一面刻有“KDM”,另一面刻有“200”。
常见的不良反应包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。使用甲磺酸贝舒地尔片时,应注意监测这些不良反应,并及时与医生沟通。
甲磺酸贝舒地尔片的使用需要遵循一定的注意事项,以保证药物的安全性和有效性。以下是一些重要的用药注意事项:
孕妇:孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用该药物的人体数据,因此应告知孕妇和有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。
哺乳期女性:目前尚无关于甲磺酸贝舒地尔片在人乳汁中的存在情况或对母乳喂养婴儿的影响数据。建议哺乳期女性在使用甲磺酸贝舒地尔片期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。
有生育能力的女性和男性:有生育能力的女性在开始接受甲磺酸贝舒地尔片治疗前,应核实其妊娠状态。建议有生育能力的女性和男性在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。
甲磺酸贝舒地尔片与其他药物的相互作用需要注意:
强效 CYP3A 诱导剂:强效 CYP3A 诱导剂如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥和圣约翰草等,会显著降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度,可能导致疗效下降。应避免与这些药物同时使用,如需合用,应适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。
强效 CYP3A 抑制剂:强效 CYP3A 抑制剂如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦和克拉霉素等,会显著升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度,可能导致不良反应加重。应尽量避免与这些药物同时使用,如需合用,应适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。
甲磺酸贝舒地尔片应密封保存,存放温度不超过25℃。应将药物放在原包装中,防止受潮。每次使用后应盖紧瓶盖,避免丢弃干燥剂。将药物放在儿童不能接触的地方。
甲磺酸贝舒地尔片作为一种治疗慢性移植物抗宿主病的靶向药物,其安全性和有效性得到了广泛认可。患者在使用该药物时,应严格按照医生的指导进行,注意药物的存储和使用方法,以确保治疗效果和安全性。
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