
阿那格雷是一种环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂,属于咪唑-喹唑啉类化合物。它主要用于治疗特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发的血小板增多情况。阿那格雷通过影响巨核细胞的成熟来降低血小板数目,同时抑制血小板的生成和聚集。该药物在1997年3月获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,用于治疗原发性血小板增多症,并在1998年12月获批扩展标签,用于治疗骨髓增生性疾病。
阿那格雷由美国Shire公司研发,1997年3月获得FDA批准,用于治疗原发性血小板增多症。1998年12月,FDA又批准了其扩展标签,用于治疗骨髓增生性疾病。阿那格雷的主要成分是阿那格雷盐酸盐,其化学名为1-[(3,5-二甲氧基苯基)甲基]-3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1H-咪唑并[4,5-c]喹唑啉盐酸盐。
阿那格雷通过影响巨核细胞的成熟来降低血小板数目,同时抑制血小板的生成和聚集。这种机制有助于减少血小板的数量,从而降低血液的粘稠度,减少血栓形成的风险。此外,阿那格雷还能改善特发性血小板增多症(ET)患者常见的症状,如头痛、眩晕、视力模糊和手脚发麻。
阿那格雷主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。这些疾病包括特发性血小板增多症(ET)、真性红细胞增多症(PV)和原发性骨髓纤维化(PMF)。阿那格雷能够显著降低血小板数量,改善患者的临床症状,提高生活质量。
阿那格雷的剂量需要根据患者的具体情况来调整。通常,初始剂量为每天1毫克,分两次口服。之后,根据患者的血小板数量和耐受性,医生会逐渐调整剂量。最大推荐剂量为每天10毫克。患者应严格按照医生的指导服用,不可自行增减剂量。
阿那格雷可能引起一些副作用,如乏力、心悸、水肿、腹痛、恶心、腹胀、气短、肺纤维化和肺浸润、头疼、眩晕、视物模糊等。如果出现严重的副作用,应立即停药并就医。患者在用药期间应定期进行血常规检查,以监测血小板数量的变化。
阿那格雷与其他药物可能存在相互作用。例如,CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑)可能会减少阿那格雷的暴露,而CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)则可能增加其暴露。因此,患者在服用阿那格雷时应告知医生所有正在使用的药物,以避免不必要的药物相互作用。
严重肝功能不全的患者应避免使用阿那格雷。轻度和中度肝损伤患者在使用阿那格雷前,应评估其潜在的风险和益处,并在治疗过程中定期监测肝功能。孕妇和哺乳期妇女在使用阿那格雷时应谨慎,最好在医生指导下使用。
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